OR13C2激活剂

常见的 OR13C2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4 和 A23187 CAS 52665-69-7。

这种激活可导致一连串的磷酸化事件，改变 GPCR 通路中蛋白质的功能和相互作用。异诺霉素能使细胞内钙升高，而钙是一种关键介质，能影响多种信号通路，包括与 GPCR 有关的信号通路。PMA 是蛋白激酶 C 的强效激活剂，蛋白激酶 C 能使靶蛋白上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化，从而可能改变 GPCR 的动态和功能。同样，IBMX 通过抑制降解 cAMP 的磷酸二酯酶来提高细胞内的 cAMP 水平，从而间接促进 GPCR 信号的传播。西地那非通过选择性抑制 5 型磷酸二酯酶，延长了由 cAMP 和 cGMP（与 GPCR 通路密切相关的次级信使）介导的信号传递时间。

A23187（钙霉素）将钙离子引入细胞环境，通过激活钙敏感蛋白提供刺激，从而调节 GPCR 信号。LY294002 是 PI3K 的抑制剂，PI3K 是某些 GPCR 通路的一个要素，可能会改变下游蛋白质的磷酸化状态。U0126 通过抑制 MEK 起作用，这可能会导致与 GPCR 介导的事件交叉的 MAPK 信号通路发生变化。cAMP 类似物二丁酰 cAMP（db-cAMP）可以模拟内源性 cAMP 并激活 PKA，进而通过磷酸化参与这些途径的蛋白质来影响 GPCR 信号转导。Staurosporine 可广泛抑制激酶，影响多种信号途径，包括与 GPCR 相关的途径。白藜芦醇通过激活 sirtuins，辣椒素通过对 TRPV1 的影响，可以间接调节 GPCR 的活性，这进一步说明了细胞内信号分子之间复杂的相互作用。