Nrf3激活剂
常见的Nrf3激活剂包括但不限于奥替拉唑（CAS 64224-21-1）、叔丁基对苯二酚（CAS 1948-33-0）、反式肉桂醛（CAS 14371-10-9）、CDDO甲酯（CAS 218600-53-4）和全反式维甲酸（CAS 302-79-9）。 醛 CAS 14371-10-9、CDDO 甲基酯 CAS 218600-53-4 和全反式维甲酸 CAS 302-79-4。
Nrf3（核因子，红细胞2样3，也称为NFE2L3）是一种转录因子，属于Cap 'n' Collar（CNC）基本亮氨酸拉链（bZIP）家族，该家族还包括Nrf1和Nrf2。尽管Nrf2因在氧化应激反应中的核心作用而成为该家族中最受研究的成员，但Nrf3在基因调控中扮演着更为复杂且依赖于上下文的角色。Nrf3在多种组织中表达，参与调控与细胞增殖、分化及免疫应答相关的基因。与Nrf2不同，后者受Keap1-Cul3复合体严格调控，Nrf3主要通过翻译后调控机制调节，包括内质网相关降解（ERAD）和蛋白酶体加工。
Nrf3的化学调控仍是研究前沿领域。部分化合物已被证实可通过间接途径增加Nrf3的表达或活性，常涉及氧化应激或蛋白毒性应激通路，这些通路会影响蛋白质的稳定性和定位。尽管直接激活Nrf3的物质尚未明确，但某些化学物质可能通过参与更广泛的应激反应通路影响其表达。例如，筒菌素和塔斯加林是内质网应激诱导剂，可能导致活性增加。此外，正在进行的研究继续探索小分子如何通过与上游调节蛋白相互作用或改变细胞的氧化还原环境来调节Nrf3。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltipraz 可通过改变细胞的氧化还原状态来促使 Nrf3 的表达激增，从而导致 Nrf3 相关解毒酶的转录物增强。 | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
据推测，tBHQ 可作为亲电触发器，破坏 Keap1 对 Nrf3 的细胞质保留，使 Nrf3 进入细胞核，从而提高 Nrf3 的水平。 | ||||||
trans-Cinnamaldehyde | 14371-10-9 | sc-251282 sc-251282A | 50 g 500 g | $26.00 $53.00 | ||
肉桂醛可能通过激活Keap1的修饰来触发Nrf3的上调，从而导致Nrf3活性激增，并随后表达解毒基因。 | ||||||
CDDO Methyl Ester | 218600-53-4 | sc-504720 | 10 mg | $220.00 | ||
CDDO 甲酯（Bardoxolone methyl）被认为可通过与 Keap1 半胱氨酸反应来增强 Nrf3 的转录，从而释放 Nrf3，使其对保护性基因发挥转录活性。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸可通过其在细胞分化中的作用刺激 Nrf3 表达的增加，这可能会继而导致氧化应激相关基因表达的增加。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
吲哚-3-甲醇可能会通过与雌激素代谢的相互作用导致 Nrf3 的上调，从而诱导有利于 Nrf3 表达的细胞环境。 | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
熊果酸可能能够通过促使抗氧化反应来提高 Nrf3 的转录物，而这种抗氧化反应必须激活 Nrf3 的基因表达程序。 | ||||||
Zeaxanthin | 144-68-3 | sc-205544 sc-205544A | 500 µg 1 mg | $265.00 $454.00 | 5 | |
玉米黄质可以通过清除活性氧来诱导 Nrf3 的表达，从而减少氧化应激，为增强 Nrf3 介导的基因表达创造需求。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
蛹虫草素可能会通过干扰 NF-κB 信号转导来诱导 Nrf3 的表达，而 NF-κB 信号转导可继而引发 Nrf3 的转录物反应增强。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
据推测，鞣花酸通过增强细胞对氧化损伤的防御能力来刺激 Nrf3 活性的增加，从而导致 Nrf3 依赖基因的上调。 | ||||||