Myosin-XVA 抑制因子

常见的肌球蛋白-XVA 抑制剂包括 (±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5、Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）、(S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8、ML-7 盐酸盐 CAS 110448-33-4 和 CK 666 CAS 442633-00-3。

肌球蛋白-XVA的化学抑制剂通过各种机制阻碍肌球蛋白-XVA的运动活性，而肌球蛋白-XVA的运动活性对多种细胞功能至关重要。(±)-Blebbistatin及其异构体(-)-Blebbistatin靶向肌球蛋白-XVA的ATP酶结构域，阻断肌球蛋白运动活性的关键步骤--ATP水解。通过与该结构域结合，(±)-Blebbistatin 阻止肌球蛋白-XVA 发生产生力和运动所需的构象变化。同样，2,3-丁二酮 2-甲酮肟（BDM）通过改变肌球蛋白头部构象来破坏肌球蛋白-XVA 的功能，从而损害肌球蛋白的 ATPase 活性和运动活性。BDM 的抑制作用导致肌球蛋白-XVA 将化学能转化为机械功的能力减弱。

其他抑制剂，如 ML-7 和 ML-9，专门针对肌球蛋白轻链激酶，减少肌球蛋白轻链磷酸化，从而降低肌球蛋白-XVA 基于肌动蛋白的运动能力。W-7 通过抑制钙调蛋白发挥作用，从而影响调节肌球蛋白-XVA ATPase 活性和丝组装的各种酶和蛋白质。此外，Y-27632 和 H-1152 可选择性地抑制 Rho 激酶，导致肌球蛋白轻链磷酸化减少，从而降低肌球蛋白-XVA 的张力生成。相反，SMIFH2 通过抑制对肌动蛋白成核和伸长非常重要的甲形蛋白同源 2 结构域来干扰肌球蛋白-XVA 的功能，而 CK-636 和 CK-548 则阻碍 Arp2/3 复合物，破坏肌动蛋白聚合，而肌动蛋白聚合是肌球蛋白-XVA 运动活性所需的结构框架。这些不同的抑制作用通过直接或间接地阻碍肌球蛋白-XVA参与机械工作的能力，共同促进了肌球蛋白-XVA在细胞过程中作用的调节。