Mrgprx3激活剂

常见的 Mrgprx3 激活剂包括但不限于辣椒素 CAS 404-86-4、氯喹 CAS 54-05-7、P 物质 CAS 33507-63-0 和孕烯醇酮硫酸钠盐 CAS 1852-38-6。

MAS 相关 GPR 家族成员 X3（MRGPRX3）激活剂包括能直接或间接增强 MRGPRX3 功能活性的化学物质。例如，辣椒素是一种众所周知的 TRPV1 激活剂，可导致感觉神经元去极化并随后释放神经肽。这些神经肽可与感觉神经元上的 MRGPRX3 结合，导致其激活。氯喹是另一种直接作用于 MRGPRX3 的分子，可触发 MRGPRX3 在介导炎症反应中的作用所特有的下游信号事件。伊卡替班虽然不是一种直接激活剂，但它会影响激肽受体通路，而激肽受体通路会因受体交叉作用而对 MRGPRX3 的活性产生下游影响。BAM8-22 是 MRGPRX3 的多肽激活剂，可直接与受体结合，导致钙动员，这是 MRGPRX3 激活的一个明显迹象。同样，物质 P 可以通过促进释放次级信使来增强 MRGPRX3 的活性，次级信使随后会激活 MRGPRX3，而松脂醇毒素则通过激活 TRPV1 起作用，启动一个最终可能会影响 MRGPRX3 信号传导的级联。

MRGPRX3 激活剂的多样性表明了受体调节和信号通路的复杂性。肾上腺髓质素能提高 cAMP 水平，这可能会为 MRGPRX3 信号传导创造有利条件，而 Cortistatin-14 对神经元兴奋性的影响可能会间接促进 MRGPRX3 的激活。哈马内（Harmane）通过调节神经元活动，而硫酸孕诺龙（Pregnenolone sulfate）通过其广泛的受体影响，都有可能创造一种促进 MRGPRX3 活动的细胞环境。另一方面，代诺啡 A 可改变神经元信号传导，从而导致 MRGPRX3 的激活。最后，α-溶血素会破坏离子平衡，进而通过改变细胞信号通路触发 MRGPRX3 激活。