MPc3_CBX8 抑制因子

常见的MPc3_CBX8抑制剂包括但不限于Palbociclib CAS 571190-30-2、Ribociclib CAS 1211441-98-3、Abemacic lib CAS 1231929-97-7、Olomoucine CAS 101622-51-9和Roscovitine CAS 186692-46-6。

鉴于 MPc3 的功能与细胞周期控制密切相关，MPc3 的化学抑制剂可以通过破坏细胞周期调控来发挥抑制作用。PD 0332991、Ribociclib 和 Abemaciclib 等化合物都属于 CDK4/6 抑制剂，它们直接靶向对视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化至关重要的酶。这种磷酸化事件是细胞周期从 G1 期进展到 S 期的先决条件，而 MPc3 正是在这一阶段起作用的。通过抑制 CDK4/6，这些化学物质可有效诱导 G1 期停滞，从而减少 MPc3 发挥功能的细胞环境，导致其功能抑制。同样，奥洛莫辛（Olomoucine）和罗可维汀（Roscovitine）也能特异性地靶向包括 CDK1、CDK2 和 CDK5 在内的一系列 CDK，通过阻碍 MPc3 所依赖的阶段进展，进一步导致细胞周期停滞，从而抑制 MPc3 的功能。

作为 CDK1 和 CDK2 的强效抑制剂，紫檀烯酮（Alsterpaullone）和嘌呤醇 A（Purvalanol A）也会阻碍细胞周期的进展，从而间接抑制 MPc3 的活性。另一方面，Dinaciclib 和 Milciclib 将抑制范围扩大到其他 CDK 和激酶（如 TrkA），它们不仅影响细胞周期，还影响转录调控。这种广谱抑制可破坏对 MPc3 活性至关重要的细胞过程。黄酮哌啶醇通过抑制 CDK，特别影响了与细胞周期进展相关的转录调控，进一步促进了对 MPc3 的功能抑制。SNS-032 和 AZD5438 将这种抑制作用扩展到对细胞周期转换和转录机制都至关重要的 CDK，从而创造出不利于 MPc3 活性的细胞环境，导致其功能性抑制。