MKP-7激活剂是一类化合物,具有在细胞内间接调节促分裂原活化蛋白激酶磷酸酶-7(MKP-7或DUSP16)活性的潜力。MKP-7是双特异性磷酸酶家族的一员,以能够同时脱去多种促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)上丝氨酸和酪氨酸残基的磷酸盐而闻名。MKP-7活性的调节通过微调MAPK信号级联对维持细胞内环境至关重要,而MAPK信号级联在细胞生长、分化以及应激反应等过程中起着关键作用。
该类中已确定了几种化学激活剂,每种激活剂都采用不同的机制间接增强MKP-7的磷酸酶活性。例如,正钒酸钠是一种通用的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它通过抑制可能对MKP-7活性产生负面调节的其他磷酸酶来间接激活MKP-7。另一方面,白藜芦醇可以通过调节SIRT1途径间接激活MKP-7,从而增强MKP-7对目标蛋白的去磷酸化能力。英夫利昔单抗(Infliximab)是一种TNF-α抑制剂,通过减少激活MKP-7靶向激酶的炎症信号来间接激活MKP-7,从而可能使MKP-7抵消过度磷酸化。U0126是一种蛋白激酶抑制剂,通过磷酸化其靶向蛋白来间接激活MKP-7,使MKP-7更容易对其进行去磷酸化。这些激活剂共同构成了MKP-7激活剂类别,每种激活剂都提供了一种独特的方法来间接影响MKP-7在细胞信号传导中的关键作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
它是一种普通的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,通过抑制可能对 MKP-7 的活性产生负面调节作用的其他磷酸酶,间接激活 MKP-7。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
通过调节 SIRT1 途径间接激活 MKP-7,可能会增强 MKP-7 对靶蛋白去磷酸化的能力。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
一种可以通过激活 PKC 间接激活 MKP-7 的植物醇酯,PKC 可能会磷酸化并激活 MKP-7 或其靶标,具体取决于细胞环境。 | ||||||
N-Acetyl-L-cysteine | 616-91-1 | sc-202232 sc-202232A sc-202232C sc-202232B | 5 g 25 g 1 kg 100 g | $33.00 $73.00 $265.00 $112.00 | 34 | |
ROS 清除剂,可通过减少氧化应激诱导的激酶活化间接激活 MKP-7,而 MKP-7 可抵消这种激酶活化。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
一种钙通道阻滞剂,可通过影响钙信号通路间接影响 MKP-7,而钙信号通路可能是 MKP-7 的上游调节器。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
一种糖皮质激素,通过抑制激活 MKP-7 靶向激酶的炎症信号通路,间接激活 MKP-7。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
一种 PPAR-γ 激动剂,可通过调节与 MAP 激酶信号相关的基因表达间接激活 MKP-7。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
一种 HDAC 抑制剂,可通过影响基因表达间接激活 MKP-7,并有可能提高 MKP-7 的水平。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
一种 MEK 抑制剂,可通过抑制 MKP-7 靶点上游的激酶间接激活 MKP-7。 | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
一种生长因子抑制剂,通过抑制激活 MAP 激酶的受体酪氨酸激酶间接激活 MKP-7,然后 MKP-7 可使其去磷酸化。 |