Mi-2 beta(Mi2-β)又称 CHD4,是核糖体重塑和去乙酰化酶(NuRD)复合物的一部分,在染色质重塑和转录调控中发挥作用。一类名为 Mi2-β 激活剂的化合物包括能增强这种染色质重塑剂活性的分子。要发现 Mi2-β的激活剂,通常需要开发一种能准确测量 NuRD 复合物染色质重塑活性的检测方法。这种检测方法可以使用标记有荧光标记物的核小体或染色质底物,这些标记物在被 NuRD 复合物重塑时会改变荧光强度或共振。然后可以利用高通量筛选(HTS)平台来测试各种小分子库,以确定它们是否能提高 Mi2-β重塑染色质的速度或程度。
通过 HTS 确定潜在的 Mi2-β 激活剂后,接下来的步骤将包括确认和表征这些化合物的活性。将使用二次检测来排除非特异性效应,并确保观察到的重塑活性增加直接归因于化合物对 Mi2-β的作用。在这一阶段,等温滴定量热法(ITC)和表面等离子体共振(SPR)等技术将非常有价值,因为它们可以提供激活剂与 Mi2-β 之间结合相互作用的详细情况,包括结合亲和力、动力学和热力学方面的信息。这些生物物理方法可以确认激活剂与 Mi2-β 的直接相互作用,还可以揭示激活对于核小体底物是竞争性还是非竞争性的。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
福尔可林激活腺苷酸环化酶,提高cAMP水平,从而激活蛋白激酶A。蛋白激酶A可能会磷酸化与Mi2-b相互作用的底物,从而增强其染色质重塑活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
作为一种抑制蛋白激酶的多酚,它可能会减少竞争性信号通路,从而可能导致 Mi2-b 的染色质重塑活性增强。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素作为一种β-肾上腺素能激动剂,可提高cAMP水平,进而激活PKA,从而间接增强Mi2-b的染色质重塑功能。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
激活PKC,后者可以磷酸化下游底物,从而促进Mi2-b的染色质重塑功能。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
一种 PI3K 抑制剂,可能会改变下游信号通路,从而增强 Mi2-b 的激活和染色质重塑功能。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
与 S1P 受体结合,可能会调节信号通路,从而增加 Mi2-b 介导的染色质重塑。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
一种钙离子拮抗剂,可提高细胞内钙含量,从而激活钙依赖性信号通路,增强 Mi2-b 在染色质重塑中的作用。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
作为一种广谱激酶抑制剂,它可以通过改变参与染色质动力学的蛋白质的磷酸化状态,间接增强 Mi2-b 的染色质重塑活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
一种 ROCK 抑制剂,可能会导致细胞骨架发生变化,从而增强 Mi2-b 与染色质相互作用并影响基因表达的能力。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
一种酪氨酸激酶抑制剂,可通过改变酪氨酸激酶依赖途径,增强 Mi2-b 在染色质重塑中的作用。 |