Med17 抑制因子
常见的 Med17 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、Flavopiridol CAS 146426-40-6、DRB CAS 53-85-0、EX 527 CAS 49843-98-3 和 Triptolide CAS 38748-32-2。
Med17 的化学抑制剂通过不同的分子机制抑制该蛋白在转录调控中的作用。作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的 Trichostatin A 可以改变染色质结构，从而阻止介导复合体正常进入 DNA，从而抑制 Med17。同样，塞利司他对 Sirtuin 1（SIRT1）的选择性抑制也会影响组蛋白和转录因子的乙酰化状态，从而可能破坏 Med17 所处的介导复合体的组装或稳定性。Flavopiridol 对细胞周期蛋白依赖性激酶（包括在介导复合体中与 Med17 结合的 CDK8）的作用会阻碍转录调节，从而导致 Med17 的功能抑制。BIX-01294 和 SGC-CBP30 分别以参与组蛋白甲基化和乙酰化的酶为靶标，从而可能影响引导 Med17 在介导复合体中活动的表观遗传标记。
此外，DRB 还能抑制正转录伸长因子 b（P-TEFb），而正转录伸长因子 b 是转录过程中 Med17 参与的一个关键步骤。因此，抑制 P-TEFb 可以抑制 Med17 在转录伸长中的功能。雷公藤内酯（Triptolide）靶向对转录起始至关重要的 TFIIH 的 XPB 亚基，同样有可能通过破坏转录起始复合物的形成来抑制 Med17。Roxadustat 通过改变转录需求间接影响 Med17，这可能会影响介导复合体的招募。GSK343 和 UNC1999 分别抑制 EZH2 甲基转移酶以及 EZH1 和 EZH2，可改变基因表达模式，从而影响 Med17 发挥作用的转录调控动态。I-CBP112 和 SGC-CBP30 一样，也会抑制 CBP/p300 的溴基团，从而可能导致染色质状态不那么活跃，影响 Med17 在转录中的作用。这些抑制剂通过其不同的靶标，共同对 Med17 在转录过程中的功能起到调节作用。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。Med17 是参与转录调控的介导复合体的一个亚基。抑制组蛋白去乙酰化酶可改变染色质结构，进而阻止介导复合体正常访问 DNA，从而抑制 Med17 的功能。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
黄酮哌啶醇抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）。由于 CDK8 与 Med17 都是介导复合体的一部分，并参与转录调控，因此黄腐霉醇对 CDK8 的抑制会导致 Med17 亚基在转录过程中的作用受到功能性抑制。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
5,6-二氯-1-beta-D-呋喃核糖基苯并咪唑（DRB）可抑制正转录伸长因子 b（P-TEFb），而 P-TEFb 是转录过程中 Med17 所参与的生产性伸长过渡所必需的。因此，抑制 P-TEFb 可以抑制 Med17 在转录调控中的功能。 | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
Selisistat是Sirtuin 1（SIRT1）的选择性抑制剂，Sirtuin 1是一种蛋白质去乙酰化酶。通过抑制 SIRT1，组蛋白和转录因子的乙酰化状态会受到影响，从而破坏转录所需的介导复合体的组装或稳定性，间接抑制 Med17 的功能。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
研究表明，雷公藤内酯可抑制 TFIIH 亚基 XPB 的活性。TFIIH 是转录启动所必需的，而 Med17 作为介导复合体的一部分与 TFIIH 相互作用。因此，抑制 XPB 会破坏转录起始复合物的形成，从而抑制 Med17 的功能。 | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
N-[（4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基）羰基]甘氨酸-d3 可抑制含脯氨酰羟化酶结构域的酶，从而导致 HIF-2α 的稳定，影响涉及红细胞生成的基因表达谱。这会通过改变转录需求间接抑制 Med17，并可能影响介导复合体对某些基因的招募。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 是参与组蛋白甲基化的 G9a 甲基转移酶和 GLP 甲基转移酶的抑制剂。通过影响组蛋白甲基化，BIX-01294 可以间接抑制 Med17，影响表观遗传景观，从而影响 Med17 发挥作用的转录活动。 | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
SGC-CBP30 可抑制作为组蛋白乙酰转移酶的 CREB 结合蛋白（CBP）和 p300 的溴域。抑制这些酶会导致染色质状态不活跃，从而可能通过影响介导复合体的招募和活性来阻碍 Med17 在转录过程中的功能。 | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112是另一种针对CBP/p300溴结构域的抑制剂。通过抑制这些乙酰转移酶，它可以改变染色质结构，从而间接抑制Med17作为中介复合物的一部分参与转录调控的能力。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 是 EZH2 甲基转移酶的抑制剂，EZH2 是 PRC2 复合物的一部分，它参与了组蛋白 H3 赖氨酸 27（H3K27me3）的三甲基化，而 H3K27me3 是基因抑制的标记。通过抑制 EZH2，GSK343 可以改变基因表达模式，从而通过改变转录调控动态间接抑制 Med17。 | ||||||