MCH-2R 激活剂包括一系列通过不同信号机制间接提高 MCH-2R 活性的化合物。佛司可林和异丙肾上腺素等化合物通过提高细胞内 cAMP 水平,激活蛋白激酶 A (PKA),进而使影响 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 功能的底物磷酸化,间接增强了 MCH-2R 传递信号的能力。同样,IBMX 和罗利普仑通过抑制磷酸二酯酶,阻止了 cAMP 的降解,从而维持了有利于 MCH-2R 激活的增强信号状态。激活蛋白激酶 C(PKC)的 PMA 有可能改变 GPCR 的动态,从而间接提高 MCH-2R 的活性。磷酸二酯酶抑制剂 Zaprinast、BAY 60-7550、Sildenafil、Vardenafil 和 Tadalafil 通过阻止 cGMP 分解,有助于增强 GPCR 介导的信号环境,从而提高 MCH-2R 的功能能力。
与此同时,沙丁胺醇通过其对β2-肾上腺素能受体的激动作用,导致 cAMP 水平上升,从而为 MCH-2R 信号传播创造了更有利的环境。尼古丁与烟碱乙酰胆碱受体的相互作用会导致一连串细胞内信号转导事件,这些事件可能与 GPCR 通路交叉,从而有可能增强 MCH-2R 介导的信号转导。实质上,这些 MCH-2R 激活剂通过对第二信使系统和激酶活性的靶向作用,促进了 MCH-2R 信号功效的增强。总的来说,这些化学实体作为 MCH-2R 的间接激活剂,在不直接与受体结合或影响受体表达水平的情况下,以促进受体功能活性增强的方式操纵细胞信号传导。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林(Forskolin)激活腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP水平。cAMP水平升高激活PKA,后者可磷酸化GPCR相关蛋白,增强MCH-2R下游的G蛋白信号级联。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种能增加细胞中 cAMP 的 beta 肾上腺素能激动剂。这可以通过增强 cAMP 依赖性途径,增强与 MCH-2R 等 GPCR 相关的蛋白质的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,它能阻止 cAMP 分解,间接增强与 MCH-2R 活性有关的信号通路。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可激活蛋白激酶 C(PKC),使其磷酸化并调节 GPCR 的功能,从而增强 MCH-2R 的活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普瑞纳特可抑制磷酸二酯酶 5,从而提高 cGMP 水平,这可能会增强 GPCR 介导的信号通路,间接增强 MCH-2R 的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑会抑制磷酸二酯酶 4,导致 cAMP 增加,从而增强 PKA 的活性,进而可能增加 MCH-2R 信号。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
另一种 PDE5 抑制剂伐地那非能提高 cGMP 水平,有助于增强 GPCR 介导的途径,从而对 MCH-2R 的功能产生积极影响。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
他达拉非选择性地抑制 PDE5,增加 cGMP,从而增强 MCH-2R 等 GPCR 的信号转导过程。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
沙丁胺醇是β2-肾上腺素能受体激动剂,可提高 cAMP 水平,通过 cAMP 依赖性途径增强 MCH-2R 等 GPCR 的活性。 |