Date published: 2025-9-8

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MC2-R激活剂

常见的MC2-R激活剂包括但不限于促肾上腺皮质激素片段1-24(人、大鼠,CAS 16960-16-0)、促肾上腺皮质激素(1-3 9)、人、毛喉素(CAS 66575-29-9)、IBMX(CAS 28822-58-4)和KT 5720(CAS 108068-98-0)。

MC2-R激活剂这一化学类别包括可通过间接机制调节MC2R蛋白活性或表达的化合物。这些化学物质主要作用于cAMP信号通路,这是MC2R生理作用的核心介质,尤其是在ACTH激活MC2R的情况下。福斯可林、IBMX、KT5720、H-89等化合物以及各种磷酸二酯酶抑制剂(PDE4抑制剂罗利帕明、米力农、西洛他胺、扎普利那斯特、长春西汀、阿那格雷)的作用是增强或调节cAMP水平或cAMP的下游效应。这些作用可以产生一种细胞环境,增强或模拟ACTH对MC2R的作用,从而可能提高其活性。

对cAMP途径的强调反映了MC2R在ACTH信号传导中的作用。毛喉素和IBMX通过增加cAMP来模拟ACTH的生理作用,从而可能提高MC2R的活性。作为PKA抑制剂的KT5720和H-89为理解cAMP与MC2R相关的下游效应提供了方法。磷酸二酯酶抑制剂(如Rolipram、Milrinone、Cilostamide、Zaprinast和Vinpocetine)可增加cAMP水平,从而可能放大通过MC2R的信号传导。SQ22536是一种腺苷酸环化酶抑制剂,它通过从不同角度调节cAMP通路,提供了一种截然不同的方法。EHNA盐酸盐通过影响腺苷水平,间接影响cAMP,从而可能影响MC2R信号传导。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Adrenocorticotropic Hormone Fragment 1-24 human, rat

16960-16-0sc-278882
sc-278882A
250 µg
1 mg
$83.00
$239.00
(0)

人、大鼠肾上腺皮质激素片段 1-24 是 MC2-R 受体的强效激动剂,可促进腺苷酸环化酶的激活和随后 cAMP 的产生。该片段的特定氨基酸序列可增强其结合亲和力,促进受体二聚化并影响下游信号通路。其快速的相互作用动力学和调节类固醇生成的能力突显了它在调节肾上腺功能和应激反应机制中的作用。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

激活腺苷酸环化酶,增加 cAMP 水平,从而调节与 MC2R 功能交叉的信号通路,通过模拟类似于促肾上腺皮质激素的效应,增强其活性。

Adrenocorticotropic Hormone (1-39), human

12279-41-3sc-396454
sc-396454A
1 mg
5 mg
$349.00
$1313.00
(0)

促肾上腺皮质激素(1-39)与MC2-R受体具有独特的相互作用,其特点是具有延伸的肽序列,可增强受体的亲和力和特异性。这种激素通过激活G蛋白启动一系列细胞内信号传导,从而增加cAMP水平。其结构构象可实现有效的受体偶联,影响与肾上腺类固醇生成相关的基因表达。这种激素的动态结合动力学有助于其在内分泌信号传导通路中发挥调节作用。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

磷酸二酯酶的一种非选择性抑制剂,可提高细胞内 cAMP 水平,通过模拟 ACTH 类效应,增强 MC2R 信号转导。

KT 5720

108068-98-0sc-3538
sc-3538A
sc-3538B
50 µg
100 µg
500 µg
$97.00
$144.00
$648.00
47
(2)

一种蛋白激酶A(PKA)的选择性抑制剂,可调节cAMP的下游效应,可能通过影响与ACTH信号传导交叉的途径间接影响MC2R信号传导。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

抑制磷酸二酯酶 4,导致 cAMP 水平升高,通过创造模拟促肾上腺皮质激素刺激的环境,增强 MC2R 信号传递。

SQ 22536

17318-31-9sc-201572
sc-201572A
5 mg
25 mg
$93.00
$356.00
13
(1)

腺苷酸环化酶抑制剂,可通过调节 cAMP 途径间接影响 MC2R 的活性,从而可能影响与 MC2R 相关的整体信号动态。

Milrinone

78415-72-2sc-201193
sc-201193A
10 mg
50 mg
$162.00
$683.00
7
(0)

磷酸二酯酶 3 抑制剂可提高 cAMP 水平,通过模拟促肾上腺皮质激素效应的方式改变信号传递结构,从而对 MC2R 的活性产生潜在影响。

Cilostamide (OPC 3689)

68550-75-4sc-201180
sc-201180A
5 mg
25 mg
$90.00
$350.00
16
(1)

另一种磷酸二酯酶 3 抑制剂,可能会通过增加 cAMP 水平来增强 MC2R 信号传导,模拟与促肾上腺皮质激素类似的效果。

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
(2)

磷酸二酯酶 5 抑制剂,可提高 cAMP 和 cGMP 水平,通过改变细胞环境间接影响 MC2R 信号,从而增强类似于 ACTH 的反应。