MAS1L激活剂

常见的MAS1L激活剂包括但不限于血管紧张素II、人CAS 4474-91-3、溶血磷脂酸CAS 325465-93-8、D-erythro-Sph 肌苷-1-磷酸CAS 26993-30-6、人血浆凝血酶原CAS 9002-04-4和缓激肽CAS 58-82-2。

MAS1L 蛋白的化学激活剂包括各种化合物，它们通过不同的信号传导途径，导致这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的功能激活。血管紧张素 II 是一种强效的血管收缩肽类激素，可通过与其受体结合激活 MAS1L，从而触发细胞内 IP3/DAG 通路，最终导致钙从细胞内储存中释放出来。同样，溶血磷脂酸和内皮素-1 也是通过 GPCR 介导的磷脂酶 C 激活，从而产生 IP3，随后增加细胞内的钙水平，从而激活 MAS1L。另一种脂质介质磷脂酰肌苷-1-磷酸与 GPCR 相互作用，可激活 Rho/Rac 通路，从而通过改变细胞骨架动态激活 MAS1L。

此外，凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，可激活蛋白酶激活受体（PAR），从而通过涉及钙动员的 G 蛋白信号通路激活 MAS1L。缓激肽（通过其 B2 受体发挥作用）和去甲肾上腺素（通过α-肾上腺素能受体发挥作用）都会导致细胞内钙升高，从而激活 MAS1L。氟化铝等化学物质可将 G 蛋白稳定在其活性形式，从而可能通过细胞内 cAMP 或钙水平的变化导致 MAS1L 激活。钙离子诱导剂 A23187 可直接增加细胞内的钙浓度，从而激活 MAS1L。多肽 Melittin 可刺激磷脂酶 A2，导致类二十烷的产生，从而激活 GPCR，进而激活 MAS1L。U46619 是血栓素 A2 的合成类似物，它能激活血栓素受体并参与 G 蛋白信号通路。最后，精氨酸加压素通过与加压素受体结合，也会导致细胞内钙水平升高，从而激活 MAS1L。