mAChR M4抑制剂包括一系列不同的化合物,它们通过不同的机制对受体产生抑制作用。曲托酰胺(Tropicamide)是这类化合物中的一个例子,它通过与乙酰胆碱结合位点结合,直接干扰mAChR M4,阻止受体的正常激活。这种直接抑制作用会破坏与mAChR M4相关的下游信号通路,从而调节细胞反应。此外,甲氧氯普胺是一种选择性mAChR M4拮抗剂,通过与受体的变构位点结合,诱导构象变化,从而阻碍其与乙酰胆碱的相互作用,达到抑制作用。莨菪碱是此类药物中的另一种,它与mAChR M4的正位结合位点竞争结合,阻碍受体与乙酰胆碱相互作用,并破坏下游信号通路。这些抑制剂(包括哌仑西平、达利福星和辛巴卡因)通过直接靶向受体并干扰其正常功能,进一步提高了mAChR M4调节的特异性。值得注意的是,替伦西平通过与受体结合而达到抑制作用,展示了该化学类别中的多功能性。
AF-DX 384是一种强效且选择性的mAChR M4拮抗剂,通过靶向受体的变构位点,诱导构象变化,从而阻碍乙酰胆碱的结合。异丙托溴铵(Ipratropium bromide)与正位点(orthosteric site)竞争结合,破坏mAChR M4的正常激活,并调节下游信号通路。AQRA 741对mAChR M4具有选择性,与受体结合并干扰乙酰胆碱的结合,从而有针对性地影响受体功能。毛果芸香碱在这一类别中引入了一种间接机制,刺激毒蕈碱受体M1和M3,从而增加乙酰胆碱的释放。这反过来又激活负反馈机制,抑制乙酰胆碱在M4受体上的释放。毛果芸香碱对mAChR M4的间接抑制展示了这一类别中方法的多样性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Tropicamide | 1508-75-4 | sc-202371 | 100 mg | $31.00 | 3 | |
托吡卡胺是毒蕈碱类 M4 受体的选择性拮抗剂,表现出独特的结合动力学,破坏了典型的受体激活。它的分子相互作用涉及竞争性抑制,从而导致信号传导途径的改变。该化合物对 M4 亚型的亲和力非常显著,因为它会影响神经递质释放的下游效应。托吡卡胺的快速动力学特性有助于瞬时调节受体活性,使其成为调节胆碱能信号传导的关键药物。 | ||||||
AF-DX 384 | 118290-27-0 | sc-203498 sc-203498A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
AF-DX 384 是一种选择性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,其特点是对受体构象进行独特的异构调节剂。该化合物通过特定的氢键和疏水相互作用,稳定受体的非活性状态。它的动力学特征显示出快速的结合和解离速率,从而可以对胆碱能信号通路进行精确的时间控制。它对 M4 的独特选择性增强了它在微调神经通讯中的作用。 | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
盐酸比哌立登是一种毒蕈碱M4受体调节剂,具有独特的结合亲和力,可影响受体动态。其分子结构有利于特定的静电相互作用,促进构象转变,从而改变受体活性。该化合物的反应动力学表明,在快速结合和延长受体占用时间之间存在显著的平衡,从而实现对胆碱能通路的精细调节。这种选择性凸显了其在影响突触传递方面的潜力。 | ||||||
Methoctramine | 104807-46-7 | sc-257709B sc-257709 sc-257709A | 5 mg 10 mg 25 mg | $163.00 $306.00 $444.00 | 1 | |
甲氧氯明是mAChR M4的选择性拮抗剂。它通过与受体的变构位点结合,诱导构象变化,从而阻碍其与乙酰胆碱的相互作用,从而抑制受体的功能。因此,这种抑制作用会破坏与mAChR M4相关的细胞内信号级联,特别是那些参与神经传递和细胞反应的信号级联。 | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116 可选择性地靶向毒蕈碱 M4 受体,具有独特的相互作用特征,能稳定受体构象。该化合物参与了特定的氢键和疏水相互作用,增强了其结合亲和力。其动力学行为显示,结合速度快,解离速度慢,可对受体进行持续调节。这种独特的动态特性有助于它在微调胆碱能信号通路中发挥作用。 | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
PD 102807 对毒蕈碱类 M4 受体具有选择性亲和力,显示出独特的异构调节能力。它与受体结合后会诱导构象变化,通过特定的静电相互作用增强受体的活性。该化合物的反应动力学特点是结合率适中,在受体部位的保留时间较长,有利于对神经递质的释放进行细微调节。这种行为强调了它在影响胆碱能神经递质动态方面的潜力。 | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
东莨菪碱是一种存在于植物中的生物碱,通过与受体的正位点竞争性结合,发挥强效mAChR M4抑制剂的作用。这种结合阻止乙酰胆碱与受体有效结合,从而抑制下游信号通路。 | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
(S)-(+)-马来酸二甲茚定可选择性地与毒蕈碱M4受体结合,表现出独特的结合特性,从而促进受体稳定。其分子相互作用包括疏水接触和氢键,从而微调受体构象。该化合物表现出独特的动力学特征,其特点是解离速度慢,从而实现持续的受体激活。这种长时间的结合可能会影响下游信号通路,从而凸显其在调节胆碱能活性方面的复杂作用。 | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
4-DAMP 是毒蕈碱类 M4 受体的选择性拮抗剂,其独特的结合动力学增强了受体的特异性。它的分子结构具有很强的疏水相互作用和战略性静电接触,这有助于提高其亲和力。该化合物的动力学行为以快速结合率为特征,从而有效占据受体。这种相互作用特征可能会改变受体脱敏过程,从而对胆碱能信号通路产生微妙的影响。 | ||||||
Himbacine | 6879-74-9 | sc-200181 sc-200181A | 1 mg 5 mg | $77.00 $315.00 | 3 | |
辛巴因是毒蕈碱 M4 受体的选择性调节剂,其特点是具有独特的异位结合位点相互作用。该化合物具有独特的构象灵活性,可稳定受体状态,影响下游信号级联。它的动力学特征显示其解离速度较慢,从而延长了受体的参与时间。这种行为可能会导致受体动力学发生改变,从而以错综复杂的方式影响整个胆碱能网络。 |