PD 102807 的分子结构, CAS编号: 23062-91-1
PD 102807 (CAS 23062-91-1)
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备用名:
3,6a,11,14-Tetrahydro-9-methoxy-2-methyl-(12H)-isoquino[1,2-b]pyrrolo[3,2-f][1,3]benzoxazine-1-carboxylic acid, ethyl ester
应用:
PD 102807 是一种选择性 mAChR M4 拮抗剂
CAS号码:
23062-91-1
纯度:
≥98%
分子量:
392.45
分子式:
C23H24N2O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
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* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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PD 102807被确定为一种高度特异性的mAChR M4毒蕈碱受体拮抗剂，因其结合相互作用的显著选择性而脱颖而出。该化合物的特点是对各种亚型的毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChRs)具有不同的抑制效力，这从其IC50值可以看出：mAChR M4为91 nM，mAChR M1为6559 nM，mAChR M2为3441 nM，mAChR M3为950 nM，mAChR M5为7412 nM。这些值表明PD 102807对其他毒蕈碱受体亚型具有显著的M4受体亲和力，展示了其在剖析M4受体在生理和病理生理过程中的作用和机制方面的应用。PD 102807对M4亚型的特异性为毒蕈碱受体药理学的研究提供了重要工具，使研究人员能够阐明M4受体介导的独特功能和信号通路，这些功能和信号通路与M1、M2、M3和M5受体调节的功能和信号通路不同。这种选择性拮抗作用有助于我们更好地理解毒蕈碱受体在神经传递和细胞信号传导中发挥的细微调节作用，从而加强对受体活性精确调节至关重要的研究环境中靶向干预的探索。
PD 102807 (CAS 23062-91-1) 参考文献
- 假手术大鼠和卵巢切除大鼠离体子宫中毒蕈碱受体的特征。 | Choppin, A., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1551-8. PMID: 10455309
- 新型毒蕈碱 M4 受体拮抗剂 PD 102807 能区分纹状体和皮质毒蕈碱受体与环 AMP 的耦合。 | Olianas, MC. and Onali, P. 1999. Life Sci. 65: 2233-40. PMID: 10576595
- 作为 M（4）毒蕈碱受体高选择性拮抗剂的苯并噁嗪类化合物的合成和药理学研究。 | Böhme, TM., et al. 2002. J Med Chem. 45: 3094-102. PMID: 12086495
- 介导人脐静脉血管收缩的毒蕈碱受体亚型的药理学特征。 | Pujol Lereis, VA., et al. 2006. Br J Pharmacol. 147: 516-23. PMID: 16444291
- 肌肉卡因 1 型受体介导了一氧化氮在离体神经支配大鼠右心房中的部分迷走神经促进作用。 | Hogan, K. and Markos, F. 2007. Nitric Oxide. 16: 110-7. PMID: 16843016
- 在大鼠心脏心房和心室检测到非 M2 肌激酶受体亚型。 | Myslivecek, J., et al. 2008. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 378: 103-16. PMID: 18443764
- 槟榔提取物通过激活由毒蕈碱 M4 受体介导的涉及 SFKs 和 ERK1/2 的信号级联促进口腔癌细胞迁移。 | Chiu, CC., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 399: 60-5. PMID: 20638369
- 毒蕈碱类 M1 受体对胆碱能抑制内侧皮层第二层突触反应的贡献 | Barrett, SG. and Chapman, CA. 2013. Neurosci Lett. 554: 11-5. PMID: 24012918
- 新型毒蕈碱 M4 受体颉颃物 PCS1055 的特性。 | Croy, CH., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 782: 70-6. PMID: 27085897
- 3H-pirenzepine 和 3H-AFDX-384 在小鼠脑区的自显影：对 M1, M2 和 M4 肌卡宁受体分布的可能见解。 | Valuskova, P., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 124. PMID: 29515448
- 大鼠纹状体乙酰胆碱释放的新型调节系统与抗阿尔茨海默病药物 | Muramatsu, I., et al. 2019. J Neurochem. 149: 605-623. PMID: 30968952
- 中枢毒蕈碱受体亚型（M1 和 M3）参与了卡巴胆碱诱导的新生肉鸡食欲减退。 | Zendehdel, M., et al. 2020. Int J Neurosci. 130: 204-211. PMID: 31517560
- 肌卡因乙酰胆碱受体调节早期红细胞祖细胞的自我更新 | Trivedi, G., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 31554738
- 纹状体和黑质毒蕈碱1型和4型受体调节左旋多巴诱发的6-羟基多巴胺半癫狂大鼠运动障碍和纹状体-黑质通路激活。 | Brugnoli, A., et al. 2020. Neurobiol Dis. 144: 105044. PMID: 32798726
- PD 102807 在气道平滑肌细胞中诱导 M3 mAChR 依赖性 GRK-Arrestin 信号传导。 | Tompkins, E., et al. 2022. Am J Respir Cell Mol Biol. 67: 550-561. PMID: 35944139
抑制剂：
mAChR M2, mAChR M3, 和 mAChR M4.激活剂：
mAChR M4.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
PD 102807, 1 mg | sc-203659 | 1 mg | $202.00 | |||
| 美国: 仅在美国有售 | ||||||
PD 102807, 10 mg | sc-203659A | 10 mg | $950.00 | |||
| 美国: 仅在美国有售 | ||||||