Date published: 2025-9-11

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Ly-49D 抑制因子

常见的 Ly-49D 抑制剂包括但不限于 PP 2 CAS 172889-27-9、Dasatinib CAS 302962-49-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 U-0126 CAS 109511-58-2。

Ly-49D的化学抑制剂可阻碍该蛋白的信号传导途径,而信号传导途径对该蛋白在自然杀伤(NK)细胞活化中的作用至关重要。Src家族激酶抑制剂PP2直接靶向处于Ly-49D激活途径上游的Src家族激酶,从而抑制了最初的信号传导事件。与此类似,广谱酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼也能阻碍多种激酶,包括参与 Ly-49D 信号转导的激酶,从而阻止 NK 细胞的后续激活。PI3K 抑制剂 Ly294002 和 Wortmannin 可阻断 Ly-49D 通路中依赖 PI3K 的步骤,从而阻止 NK 细胞功能所需的下游信号转导。MEK 抑制剂 PD 98059 和 U0126 能特异性抑制 MAPK/ERK 通路,这是 Ly-49D 信号传导的下游渠道,对于传播导致 NK 细胞活化的信号至关重要。

沿着 Ly-49D 信号级联的更远处,SP600125 和 AG490 对不同的激酶产生抑制作用。SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶(JNK)抑制剂,可阻止下游 JNK 信号通路的激活,而 AG490 则以 JAK2 激酶为靶点,从而阻碍 JAK/STAT 通路,这两种激酶对于 Ly-49D 介导的全面激活信号都至关重要。蛋白激酶C(PKC)抑制剂Gö6976阻碍了PKC依赖性途径,这些途径也参与了通过Ly-49D激活NK细胞的过程。此外,BAY 11-7082 还能破坏 NF-κB 的活化,而 NF-κB 是 Ly-49D 信号通路的一个组成部分。最后,黄酮芹菜素能抑制Ly-49D通路中蛋白质磷酸化所必需的蛋白酪氨酸激酶,从而抑制Ly-49D激活NK细胞所必需的磷酸化级联。所有这些抑制剂都能通过靶向信号通路中的特定分子,有效抑制 NK 细胞中 Ly-49D 的功能活性。

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