Lfc激活剂
常见的Lfc激活剂包括但不限于Y-27632、游离碱CAS 146986-50-7、NSC 23766 CAS 733767-34-5、（S）-（-）Blebbistatin CAS 8 56925-71-8，鸟苷5'-O-(3-硫代三磷酸酯)四锂盐CAS 94825-44-2和D-赤式-鞘氨醇-1-磷酸CAS 26993-30-6。
Rho 鸟嘌呤核苷酸交换因子 2 (ARHGEF2) 激活剂包括一系列不同的化合物，它们能增强 ARHGEF2 促进 RhoA 上 GDP 与 GTP 交换的能力，从而激活这种 GTP 酶并影响细胞骨架动力学、细胞迁移和增殖等各种细胞过程。Y-27632和Fasudil都是Rho相关激酶（ROCK）的抑制剂，它们的活性可通过减轻对ARHGEF2的负反馈抑制，导致ARHGEF2介导的RhoA活化增加。同样，NSC23766 通过选择性地抑制 Rac1 与其 GEF 之间的相互作用，从而间接增强 ARHGEF2 对 RhoA 的特异性。Rho 鸟嘌呤核苷酸交换因子 2（ARHGEF2）激活剂是一组化学实体，可促进 ARHGEF2 的激活，ARHGEF2 是一种交换因子，可催化 RhoA 上的 GDP-GTP 交换，RhoA 是细胞信号通路中的一个关键调节因子。
Y-27632 和 Fasudil 等化合物对 ROCK 的选择性抑制可通过缓解 RhoA 信号转导的负反馈来增强 ARHGEF2 的活性，从而提高 RhoA 介导的细胞反应。抑制 Rac1-GEF 相互作用的 NSC23766 的作用是通过减少 Rac1 的 GEF 的可用性，使更多的 GEF 与 RhoA 相互作用，从而间接上调 ARHGEF2 的活性。溶血磷脂酸和鞘氨醇-1-磷酸（S1P）通过 G 蛋白偶联受体途径激活 RhoA 信号，通过提高 ARHGEF2 的底物可用性，进一步支持了 ARHGEF2 的激活作用。此外，非水解 GTP 类似物 GTPγS 通过稳定活性 G 蛋白形式，也增强了 ARHGEF2 的交换活性。对 ARHGEF2 活性的调节还延伸到细菌毒素 CNF1，它能激活 Rho GTP 酶，从而通过增加活性 RhoA 池间接增强 ARHGEF2 的功能作用。他汀类药物通过抑制 HMG-CoA 还原酶，导致 RhoA 的前酰化和膜结合减少，从而增强了 ARHGEF2 的细胞活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
一种选择性ROCK抑制剂，而ROCK又是Rho蛋白的下游效应器。抑制ROCK可激活Rho鸟苷酸交换因子2（ARHGEF2），从而增强其对RhoA的GEF活性。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
选择性抑制 Rac1-GEF 相互作用，而不影响 Cdc42 或 RhoA。由于减少了 Rac1 对 GEF 的竞争，从而增强了 ARHGEF2 介导的 RhoA 激活。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
作为一种生物活性脂质，它能通过 GPCR 信号激活 RhoA，进而刺激 Rho 鸟嘌呤核苷酸交换因子 2 增强其在 RhoA 上的交换活性。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
一种不可水解的 GTP 类似物，可与 G 蛋白的活性形式结合并使其稳定，从而增强 ARHGEF2 诱导的 RhoA 激活。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosine-1-phosphate 是 S1P 受体的配体，可通过 GPCR 信号激活 RhoA GTP 酶，从而提高 ARHGEF2 的活性。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
抑制 HMG-CoA 还原酶，导致异戊烯化减少，从而减少 RhoA 的膜结合，这可能会增强细胞膜 ARHGEF2 的活性。 | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
一种Rac1抑制剂，通过减少Rac1与共享GEF的竞争性结合，间接增强RhoA-ARHGEF2信号。 | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
阻断 Gβγ 信号传导，并通过解除对通常被 Gβγ 亚基封闭的 GEF 的抑制，增强 ARHGEF2 介导的 RhoA 激活。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Trio 是 Rho GTP 酶的另一种 GEF，它是 Trio 的抑制剂，可能会增加 RhoA 被 ARHGEF2 激活的可能性。 | ||||||