LEAP-2 抑制因子

常见的 LEAP-2 抑制剂包括但不限于：Amiloride CAS 2609-46-3、Marimastat CAS 154039-60-8、Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

鉴于 LEAP-2 蛋白的调控和功能具有多面性，其化学抑制剂的作用机制可能多种多样。阿米洛利（Amiloride）靶向上皮钠通道，可通过限制与 LEAP-2 相互作用的这些通道的可用性间接阻碍 LEAP-2 的功能。同样，马利司他通过广泛靶向基质金属蛋白酶来发挥抑制作用，基质金属蛋白酶参与了包括 LEAP-2 在内的各种肽的裂解和随后的活化过程。通过阻碍这一活化过程，马利司他可以降低 LEAP-2 的生物活性。这种酶对各种信号级联至关重要，会影响 LEAP-2 等多肽的功能。因此，Chelerythrine 的作用可通过改变 LEAP-2 的信号环境来降低其功能活性。

继续采用以途径为中心的方法，LY294002 和 Wortmannin 都以磷酸肌酸 3- 激酶为靶标，而磷酸肌酸 3- 激酶是 AKT 信号途径的关键调节因子。通过抑制 PI3K/AKT 信号转导，这些化合物可以下调可能控制 LEAP-2 功能表达的下游过程。PD98059 和 U0126 是 MEK（MAPK/ERK 通路的重要组成部分）的抑制剂，可通过改变细胞内的信号动态来降低 LEAP-2 的活性。抑制 p38 MAPK 的 SB203580 和 JNK 抑制剂 SP600125 都会破坏特定的 MAPK 通路。这种干扰可通过改变炎症和应激反应途径导致 LEAP-2 的功能降低。雷帕霉素专门针对 mTOR 通路，而 mTOR 通路参与了可能影响 LEAP-2 功能的基本细胞过程。Y-27632 可抑制 Rho- 相关蛋白激酶，从而影响细胞动力学，进而影响 LEAP-2 的活性。最后，Go 6983 作为一种泛 PKC 抑制剂，可以通过改变作为 LEAP-2 作用的细胞信号通路一部分的蛋白质的磷酸化来降低 LEAP-2 的活性。