Keratin 83激活剂

常见的角蛋白 83 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、Forskolin CAS 66575-29-9、Okadaic Acid CAS 78111-17-8 和 Ionomycin CAS 56092-82-1。

角蛋白 83 的化学激活剂包括一系列可通过各种生化途径诱导其功能激活的化合物，主要是通过影响蛋白质的磷酸化状态。12 肉豆蔻酸磷脂-13-乙酸酯（PMA）和 12-O-十四碳酰基樟脑-13-乙酸酯（TPA）都是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂。这些激活剂与 PKC 结合，增强其活性，进而导致角蛋白 83 的磷酸化。这种磷酸化是一种翻译后修饰，可改变角蛋白 83 的功能和活性，导致其被激活。同样，磷脂酰丝氨酸和白藜芦醇 1 等化合物也能激活 PKC，白藜芦醇 1 与该酶结合，诱导构象变化，从而激活该酶，随后导致角蛋白 83 的磷酸化。

另一方面，佛司可林可提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 可使角蛋白 83 磷酸化，这是激活角蛋白 83 的关键步骤。Calyculin A 和冈田酸等化合物通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A（负责使蛋白质去磷酸化的酶）发挥作用。通过抑制这些磷酸酶，它们间接地使角蛋白 83 保持磷酸化和活性状态。Ionomycin 和 Thapsigargin 可提高细胞内的钙含量，从而激活钙依赖性激酶。这些激酶被激活后，可使角蛋白 83 磷酸化，从而激活角蛋白 83。异诺霉素通过作为钙离子拮抗剂来实现这一目的，而硫辛酸抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），从而破坏钙平衡。二酰甘油（DAG）是 PKC 的天然配体，与之结合后会激活激酶，然后使角蛋白 83 磷酸化。A23187（ Calcimycin）同样能促进细胞内钙浓度的增加，从而激活钙依赖性激酶，使角蛋白 83 发生磷酸化和活化。最后，已知安乃近能激活应激活化蛋白激酶，从而也能使角蛋白 83 发生磷酸化，导致其活化。因此，上述每种化学物质都能通过调节角蛋白 83 功能所必需的磷酸化途径，促进角蛋白 83 的活化。