KEPI 抑制因子

常见的 KEPI 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、PD 98059 CAS 167869-21-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7、SP600125 CAS 129-56-6 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。

KEPI（激酶增强蛋白磷酸酶 1 抑制剂）抑制剂通过多种机制发挥作用。Staurosporine和Go 6983直接靶向蛋白激酶C（PKC），已知PKC会使KEPI磷酸化，从而抑制KEPI的功能作用，如蛋白-蛋白相互作用。PD98059 采用了一种不同的方法，它以 ERK 通路中的上游 MEK 为靶标，而 ERK 是一种与 KEPI 调节有关的信号级联。这将抑制 ERK 的活化，进而影响 KEPI。SP600125 可抑制 MAPK 通路中的 JNK，从而有效抑制 JNK 介导的 KEPI 激活。SB203580 可抑制 p38 MAPK，从而减少该激酶对 KEPI 的磷酸化，而 LY294002 可破坏 PI3K/Akt 信号传导，间接抑制 KEPI 的活性。

同样，H-89 和 KN-93 也作用于蛋白激酶，但分别侧重于 PKA 和 CaMKII。H-89 可抑制 PKA 对 KEPI 的磷酸化，从而抑制其活性。KN-93 则通过阻止 KEPI 的 CaMKII 依赖性磷酸化进行干预。与 LY294002 一样，Wortmannin 也能破坏 PI3K/Akt 信号传导，但它更明确地针对 Akt 磷酸化。PP2 以 Src 激酶为靶点，已观察到 Src 激酶使 KEPI 磷酸化；通过抑制 Src 激活，KEPI 磷酸化被抑制。雷帕霉素可抑制 mTORC1，而 mTORC1 可通过 p70 S6 激酶间接调节 KEPI。最后，Chelerythrine 是另一种广泛的 PKC 抑制剂，可限制 PKC 介导的磷酸化，从而限制涉及 KEPI 的蛋白质间相互作用。