KDEL receptor 2 抑制因子

常见的KDEL受体2抑制剂包括但不限于：布雷非德菌素A（CAS 20350-15-6）、莫能菌素A（CAS 17090-79-8）、Tunicamycin（CAS 11089-65-9）、Thapsigargin（CAS 67526-95-8）和Castanospermine（CAS 79831-76-8）。

KDEL 受体 2（KDELR2）是一种完整的膜蛋白，在将逸出内质网（ER）的常驻蛋白质从高尔基体取回ER、维持ER平衡和适当的蛋白质折叠方面起着关键作用。这种受体能识别错误地离开 ER 的蛋白质，这些蛋白质的 C 端通常含有特定的 KDEL 序列（Lys-Asp-Glu-Leu），与这些蛋白质结合并确保其逆向运输。KDELR2 的功能在细胞内的蛋白质质量控制系统中至关重要，有助于防止折叠错误蛋白质的积累，从而导致细胞压力和疾病。通过有效回收 ER 蛋白质，KDELR2 支持 ER 管理蛋白质合成、折叠、修饰和运输的能力，这些过程对细胞的存活和功能至关重要。

抑制 KDELR2 可能会破坏 ER 和高尔基体之间蛋白质运输的微妙平衡，导致 ER 驻留蛋白在高尔基体中积累，从而可能引发 ER 应激和未折叠蛋白反应（UPR）。抑制机制可能包括抑制剂与受体直接结合，阻止受体与含有 KDEL 的货物蛋白相互作用，或改变受体在高尔基体和 ER 之间循环的能力。此外，抑制作用还可能通过调节 KDELR2 表达或功能的细胞信号通路而发生，如参与 UPR、细胞应激反应或囊泡转运通路的信号通路。由于 KDELR2 参与了重要的细胞过程，因此必须谨慎对待对它的抑制，因为它可能会对细胞活力、蛋白质稳态和分泌途径的整体功能产生广泛影响。了解 KDELR2 运作和被抑制的确切机制，为蛋白质运输调控和维持细胞稳态提供了宝贵的见解，凸显了各种细胞器和过程之间复杂的相互作用。