ISG43 抑制因子

常见的ISG43抑制剂包括但不限于JAK抑制剂I CAS 457081-03-7、酪氨酸激酶抑制剂B42 CAS 133550-30-8、舒尼替尼 ib、游离碱CAS 557795-19-4、LY 294002 CAS 154447-36-6和5-氮杂胞苷CAS 320-67-2。

ISG43抑制剂是一类小分子，专门针对ISG43蛋白，后者是干扰素刺激基因（ISG）家族中的一员。ISG43，也称为USP18（泛素特异性蛋白酶18），在调节干扰素信号通路中起着关键作用。这种蛋白质主要通过抑制干扰素受体与其下游信号中间体的相互作用，发挥I型干扰素反应的负调节作用。抑制ISG43会导致干扰素信号持续激活，对免疫反应产生深远影响。ISG43抑制剂旨在与蛋白质的催化结构域结合，阻止其从目标底物中水解泛素的能力，或干扰其与关键信号分子的相互作用。这些化合物通常对ISG43具有特异性，它们选择性地靶向这种蛋白酶，而不是泛素特异性蛋白酶家族的其他成员。从结构上看，ISG43抑制剂通常含有官能团，能够与蛋白质的活性位点发生高亲和力结合。这些抑制剂通常是小型杂环化合物，可通过优化来提高稳定性和效力。开发这些抑制剂时需要仔细考虑ISG43蛋白的三维结构，特别是结合口袋以及与泛素修饰底物的相互作用。许多ISG43抑制剂都是通过基于结构的药物设计方法合成的，利用X射线晶体学或冷冻电子显微镜等技术来详细研究酶的结构。通常会对这些抑制剂进行进一步的修饰，以提高溶解度、生物利用度和靶向选择性。因此，ISG43抑制剂已成为调节干扰素反应和理解泛素化后翻译修饰复杂性的强大分子工具。