HtrA2激活剂

常见的 HtrA2 激活剂包括白藜芦醇 CAS 501-36-0、米托-Q CAS 444890-41-9、β-烟酰胺单核苷酸 CAS 1094-61-7、1,1-二甲基双胍盐酸盐 CAS 1115-70-4 和亚精胺 CAS 124-20-9。

线粒体丝氨酸蛋白酶 HtrA2 的化学激活剂包括一组调节线粒体功能和应激反应机制的化合物。这些激活剂虽然不直接与 HtrA2 发生作用，但能为其酶促作用创造有利的细胞环境。HtrA2 所在的线粒体基质是新陈代谢活动的温床，对活性氧（ROS）和三磷酸腺苷（ATP）生成平衡的波动特别敏感。靶向抗氧化剂 MitoQ 和 N-乙酰半胱氨酸等化合物能增强线粒体对氧化应激的恢复能力，从而保护包括 HtrA2 在内的线粒体蛋白质的完整性。线粒体能量代谢的关键因素--α-硫辛酸和辅酶 Q10 有助于优化能量状态，从而有利于激活 HtrA2。HtrA2 激活剂的主要作用是通过直接提高细胞器的生物能量能力或保护细胞器免受有害氧化损伤来增强线粒体的稳健性。

这些化学物质对线粒体动力学和周转的次要影响进一步凸显了它们作为间接 HtrA2 激活剂的潜力。精胺具有自噬诱导特性，而白藜芦醇等多酚类物质则能激活 sirtuins，从而促进线粒体成分的循环，这一过程对于维持线粒体功能和潜在的 HtrA2 活性至关重要。这些激活因子通过调节参与线粒体分裂和融合的蛋白质的表达和活性，还能确保线粒体的结构和功能可塑性，从而影响 HtrA2 的工作环境。通过这些多方面的作用，HtrA2 激活剂对细胞环境产生了深远的影响，为蛋白酶发挥其维持线粒体蛋白质质量和促进细胞应激反应的功能创造了条件。