hIws1 抑制因子

常见的 hIws1 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、Cyclopamine CAS 4449-51-8、PF 477736 CAS 952021-60-2、GSK126 和 EPZ6438 CAS 1403254-99-8。

hIws1 的化学抑制剂可通过各种分子相互作用实现功能抑制，从而破坏该蛋白在转录调控和 mRNA 处理中的作用。Trichostatin A 和 Vorinostat（Suberoylanilide Hydroxamic Acid）都是组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可增加组蛋白乙酰化，从而抵消 hIws1 在染色质重塑方面的贡献，进而阻碍其在转录伸长中的作用。同样，EPZ-6438 和 GSK126 作为 EZH2 甲基转移酶抑制剂，可以阻止组蛋白 H3 的甲基化，而组蛋白 H3 是 hIws1 发挥基因表达调控功能所依赖的一种翻译后修饰。其结果是破坏了有利于 hIws1 在转录框架内运作的染色质状态。此外，MS-275 对组蛋白去乙酰化的抑制也会改变乙酰化模式，从而阻碍 hIws1 与被修饰组蛋白的相互作用，有效抑制其功能的发挥。

此外，环丙胺对刺猬信号通路的抑制可抑制编码对 hIws1 的 mRNA 处理作用至关重要的蛋白质的基因转录，从而削弱其功能活性。PF-477736是一种检查点激酶抑制剂，可能会干扰细胞周期的进展和DNA损伤反应，而这两个过程都被认为是hIws1参与的过程，从而导致hIws1的活性降低。伊布替尼对布鲁顿酪氨酸激酶的作用可能会破坏B细胞受体信号传导，这可能会减少对hIws1功能至关重要的转录辅激活因子的表达。在表观遗传修饰领域，A-366 对 G9a/GLP 甲基转移酶的抑制作用同样会阻碍组蛋白 H3 的甲基化，从而影响 hIws1 对转录的调控。UNC1999 对 EZH2 和 EZH1 的双重抑制可能会导致组蛋白甲基化模式的改变，并影响涉及 hIws1 的染色质重塑和转录程序。JQ1 会破坏转录调节因子对乙酰化组蛋白的识别，而乙酰化组蛋白是 hIws1 在染色质重塑和转录伸长过程中的关键步骤。最后，YK-4-279 破坏了 EWS-FLI1 的相互作用，这种相互作用与涉及 hIws1 的转录调控和 mRNA 剪接过程有关，从而抑制了它在这些细胞过程中的功能。