Date published: 2025-9-11

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Histone cluster 2 H2AC 抑制因子

常见的组蛋白簇2 H2AC抑制剂包括但不限于曲古抑菌素A(CAS 58880-19-6)、琥珀酰亚胺基羟肟酸(CAS 149647-78 -9、Panobinostat CAS 404950-80-7、MS-275 CAS 209783-80-2和Belinostat CAS 414864-00-9。

组蛋白簇2 H2AC的化学抑制剂主要涉及调节组蛋白乙酰化状态的化合物。曲古抑菌素A、伏立诺他、帕诺比司他、恩替诺他、贝利诺他、奎司诺他、罗米地辛、丙戊酸、丁酸钠、莫西他司他、吉维诺他和西达本胺均具有组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂的作用。这些化学物质通过阻止乙酰基的去除来增加组蛋白的乙酰化水平。通常情况下,组蛋白乙酰化状态在组蛋白乙酰化酶的作用下保持平衡,这对于染色质结构和功能的调节至关重要。当组蛋白乙酰化酶被抑制时,组蛋白簇2 H2AC的乙酰化水平仍然很高,从而导致染色质构象更加开放。这种染色质结构的改变会影响DNA与各种细胞机制的接触,从而影响由染色质状态调节的进程,如DNA复制和转录。

HDAC抑制剂的作用会导致乙酰化组蛋白簇2 H2AC的积累,使染色质结构变得不那么紧凑。曲古抑菌素A和伏立诺他具有广谱的HDAC抑制作用,可改变组蛋白的乙酰化状态,包括组蛋白簇2 H2AC。帕诺比司他(Panobinostat)和罗米地辛(Romidepsin)虽然也具有广谱的HDAC抑制作用,但特别有效,可显著增加组蛋白簇2 H2AC的乙酰化水平。另一方面,恩替诺特和莫西他诺特对HDAC类别的选择性抑制更强,但它们仍然促进乙酰化组蛋白簇2 H2AC的积累。乙酰化程度的增加对组蛋白保持DNA紧密结构的能力产生负面影响。丁酸钠和丙戊酸虽然不如上述某些抑制剂有效,但仍然有助于增加乙酰化组蛋白簇2 H2AC的水平。吉非诺特和西达本胺通过促进组蛋白(包括组蛋白簇2 H2AC)的乙酰化状态升高,完善了HDAC抑制剂这一组,这反过来又会影响染色质结构。

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