Hirudin激活剂

常见的水蛭素激活剂包括但不限于阿加曲班（Argatroban CAS 74863-84-6）、比伐卢定（Bivalirudin CAS 128270-60-0）、达比加群（Dabigatran CAS 211914-51-1）、地舒卢定（Desirudin CAS 120993-53-5）和阿哌沙班（Apixaban CAS 503612-47-3）。

水蛭素激活剂包括一系列主要通过抑制凝血酶和减少凝血酶形成来增强水蛭素抗凝血活性的化合物。阿加曲班、比伐卢定、达比加群、来匹卢定和去芦丁都是直接的凝血酶抑制剂。通过与凝血酶结合，这些化合物可阻止纤维蛋白原转化为纤维蛋白，这是血凝块形成的关键步骤。这种机制直接补充并增强了水蛭素的天然作用，从而产生更强的抗凝效果。例如，阿加曲班可与凝血酶活性位点结合，提供与水蛭素抑制作用协同的阻断作用。同样，地舒定能不可逆地与凝血酶结合，从而通过提供额外的凝血酶抑制层来增强水蛭素的整体抗凝功能。

相比之下，阿哌沙班、利伐沙班、埃多沙班和磺达肝癸通过抑制 Xa 因子的间接机制来增强水蛭素的活性。这种抑制会导致凝血酶生成减少，从而降低凝血酶作用底物的可用性，而这正是希鲁定的主要作用靶点。例如，埃多沙班可减少凝血酶的供应，增强水蛭素抑制凝血酶的能力，从而提高抗凝疗效。华法林和舒洛地特虽然机制不同，但也有助于增强希鲁定的活性。华法林通过抑制维生素 K 环氧化物还原酶阻碍凝血因子（包括凝血酶）的合成，而舒洛地特则间接抑制凝血酶的形成。肝素通过增强抗凝血酶 III 的活性，降低血液中凝血酶的总体活性，从而间接支持水蛭素的功能。总之，这些水蛭素激活剂通过直接抑制凝血酶或减少凝血酶的形成，大大增强了水蛭素的抗凝能力，展示了一种调节血液凝固途径的综合方法。