HECTD2激活剂
常见的HECTD2激活剂包括但不限于曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、5-氮杂胞苷（CAS 320-67-2）、丁酸钠（CAS 156-54-7）、毛喉素（CAS 66575-29-9）和全反式维甲酸（CAS 302-79-4）。
HECTD2 激活剂是一类新型化学物质，旨在特异性地增强 HECTD2 的活性，HECTD2 是一种含有 HECT（与 E6-AP 羧基末端同源）结构域的 E3 泛素连接酶。泛素化是一种翻译后修饰过程，它以降解蛋白质为目标，调节蛋白质的活性，并影响包括细胞周期进展、DNA 修复和信号转导在内的各种细胞过程。开发 HECTD2 激活剂的理由在于它们有可能调节泛素化过程，从而促进疾病过程中病理蛋白的降解。发现 HECTD2 激活剂的第一步涉及高通量筛选 (HTS) 技术，通过该技术可以鉴定出能提高 HECTD2 酶活性的化合物。这种筛选的目的是找出能够与 HECTD2 结合并增强其与 E2 泛素结合酶或底物相互作用的分子，从而提高底物泛素化和蛋白酶体降解靶向的效率。
在通过 HTS 鉴定出潜在的激活剂后，要进行结构-活性关系（SAR）研究，以完善和优化这些化合物的化学结构，从而提高其活性、特异性和生物利用度。SAR 研究涉及系统地修改已确定的激活剂的化学支架，以探索其结构的变化如何影响增强 HECTD2 活性的能力。通过这一过程，我们的目标是开发出对 HECTD2 具有更强效力和选择性的激活剂，同时最大限度地减少潜在的脱靶效应。我们采用了先进的结构生物学技术，包括 X 射线晶体学和核磁共振 (NMR) 光谱，来阐明 HECTD2 与激活剂之间的分子相互作用。在原子水平上理解这些相互作用对于合理设计更有效的激活剂至关重要。此外，还利用细胞测定来评估 HECTD2 激活对生物的影响，以验证 HECTD2 活性的增强是否会导致预期的细胞结果，如增加与疾病通路有关的特定底物的降解。通过将定向化学合成、深入结构分析和功能验证相结合的综合方法，HECTD2 激活剂得以开发，目的是精确调节泛素蛋白酶体系统。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制因子，可改变染色质结构，可能导致包括 HECTD2 在内的各种基因的转录增加。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
这种 DNA 甲基转移酶抑制因子可引起基因启动子的去甲基化，从而导致多个基因的转录激活。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，丁酸钠可导致染色质松弛状态，从而增强许多基因的表达。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平，这可能会激活 CREB 和其他转录因子，从而有可能增加 HECTD2 的表达。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸作用于维甲酸受体，后者可以调节基因表达，可能包括 HECTD2 等基因。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
妥尼霉素抑制 N-连接的糖基化，造成 ER 压力，并可能上调参与未折叠蛋白反应的基因的表达。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 会破坏内质网中的钙平衡，从而导致内质网应激，并可能增加应激相关基因的表达。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
镉暴露可导致细胞应激，激活各种信号转导途径，从而可能影响基因表达。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
作为氧化应激的诱导剂，过氧化氢可激活信号通路，导致某些基因上调。 | ||||||