组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)是组蛋白去乙酰化酶家族中一个独特的成员,主要因其能够去乙酰化非组蛋白蛋白而为人所知。这些酶负责从组蛋白和非组蛋白的赖氨酸残基上移除乙酰基,从而调节其功能、稳定性以及与其他分子的相互作用。HDAC6的独特之处在于它有两个催化结构域,主要定位于细胞质中,而大多数HDAC都位于细胞核中。其众所周知的底物之一是α-微管蛋白,它是微管的主要成分。HDAC6通过去乙酰化α-微管蛋白,在调节细胞运动、结构和细胞内运输方面发挥着重要作用。此外,HDAC6还参与多种细胞过程,如蛋白质降解、细胞应激反应和细胞间通信。
HDAC6抑制剂是专门配制的化学化合物,可选择性靶向并抑制HDAC6的酶活性。这些抑制剂可以结合到酶的活性位点,阻止其与底物相互作用。因此,HDAC6特异性底物(如α-微管蛋白)的乙酰化水平在细胞内增加。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PPM-18 | 65240-86-0 | sc-203216 | 10 mg | $220.00 | ||
PPM-18 是 HDAC6 的选择性抑制剂,其独特之处在于能与该酶活性位点内的芳香残基发生 π-π 堆叠相互作用。这种化合物能改变静电环境,增强结合亲和力,促进构象转变,从而稳定 HDAC6 的非活性形式。动力学研究表明,这种化合物具有非竞争性抑制作用,可对组蛋白乙酰化以及基因表达和细胞过程的下游效应进行细致入微的调节。 |