HDA5 抑制因子

常见的HDA5抑制剂包括但不限于Trichostatin A CAS 58880-19-6、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 、帕诺比司他（Panobinostat）CAS 404950-80-7、贝利诺司他（Belinostat）CAS 414864-00-9和罗米地辛（Romidepsin）CAS 128517-07-7。

HDA5的化学抑制剂主要通过阻碍该酶对组蛋白进行脱乙酰化来发挥作用，而脱乙酰化是细胞内基因表达调控的关键过程。例如，曲古抑菌素A、伏立诺他汀和帕诺比司他汀通过与HDA5结合并阻碍其脱乙酰化活性来发挥作用。这种相互作用会导致乙酰化组蛋白的积累，而乙酰化组蛋白无法进行HDA5通常促成的正常脱乙酰化过程。同样，Belinostat和Romidepsin通过与HDA5的活性位点结合来发挥其抑制作用，从而阻碍该酶与组蛋白相互作用并发挥其去除乙酰基团的功能。Chidamide遵循相同的机制，与HDA5结合并改变其活性，从而导致细胞中乙酰化组蛋白的增加。

此外， 丙戊酸和丁酸钠虽然具有不同的主要用途，但也能通过增加组蛋白乙酰化水平来抑制HDA5，从而影响染色质结构并改变HDA5所调控的基因表达。SAHA（Vorinostat的别名）与HDA5结合并阻断该酶的脱乙酰化功能，从而导致基因表达发生变化。Entinostat、Mocetinostat和Tacedinaline都是HDAC抑制剂，它们通过与HDA5的脱乙酰酶结构域结合来抑制HDA5，从而阻止该酶对组蛋白进行脱乙酰化。这种抑制作用导致组蛋白上的乙酰化持续存在，从而影响HDA5通常对其目标基因进行的转录调控。