H2RSP激活剂

常见的 H2RSP 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 和 Anisomycin CAS 22862-76-6。

H2RSP 通过各种信号通路在其调控过程中发挥着关键作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可直接激活蛋白激酶 C（PKC），进而使 H2RSP 磷酸化，导致其活化。这种激活作用是由于磷酸酯能够模拟二酰甘油，而二酰甘油是 PKC 的生理激活剂。同样，福斯可林通过激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平来发挥其作用。cAMP 升高可激活蛋白激酶 A（PKA），后者也可使 H2RSP 磷酸化。另一种化合物离子霉素是一种钙离子诱导剂，能提高细胞内的钙浓度，从而激活各种能使 H2RSP 磷酸化的钙依赖性蛋白激酶。二丁烯酰-cAMP 是一种膜渗透性更强的 cAMP，它同样能激活 PKA，导致 H2RSP 磷酸化。

H2RSP 的活化还受到生长因子和其他信号分子的影响。表皮生长因子（EGF）会与其受体结合，触发包括激活 MAPK/ERK 通路在内的级联反应，进而导致 H2RSP 磷酸化。蛋白合成抑制剂 Anisomycin 会激活 JNK 等应激活化蛋白激酶，后者也会将 H2RSP 作为磷酸化的靶点。蛋白磷酸酶抑制剂（如 okadaic acid 和 calyculin A）可阻止蛋白质去磷酸化，从而导致包括 H2RSP 在内的许多蛋白质的磷酸化水平出现净增长。磷脂酸作为一种源于脂质的信使，可激活 mTOR 途径，这种激活可导致 H2RSP 磷酸化。一氧化氮供体（如硝普钠）可释放一氧化氮，从而激活鸟苷酸环化酶，增加 cGMP 水平，进而激活蛋白激酶 G（PKG），PKG 可使 H2RSP 磷酸化。过氧化氢是一种信号分子，可激活各种激酶，从而导致 H2RSP 磷酸化。最后，氯化锂可抑制糖原合酶激酶-3（GSK-3），从而激活 Wnt 信号通路，间接导致 H2RSP 的磷酸化和激活。