H2RSP Inhibidores

Entre los inhibidores comunes del H2RSP se incluyen, entre otros, el clorhidrato de difenhidramina CAS 147-24-0, la famotidina CAS 76824-35-6, la ranitidina CAS 66357-35-5, la cimetidina CAS 51481-61-9 y la azelastina CAS 58581-89-8.

Los inhibidores del H2RSP son sustancias químicas que interfieren en las vías de señalización de la histamina de las que puede formar parte el H2RSP. La mayoría de estos compuestos son antagonistas de los receptores de histamina, que se dirigen a los receptores H1 o H2. Se sabe que los antagonistas de los receptores H2 de la histamina, como la famotidina, la ranitidina y la cimetidina, reducen la secreción de ácido gástrico al bloquear la acción de la histamina en las células parietales del estómago. Si la H2RSP está implicada en la transducción de señales de los receptores H2, el uso de estos antagonistas conduciría a una reducción de la actividad de la H2RSP como parte de la cascada de señalización inhibida. Del mismo modo, los antagonistas de los receptores de histamina H1 como la difenhidramina, la clorfeniramina, la loratadina y otros pueden disminuir las respuestas fisiológicas típicamente mediadas por la histamina. Si la H2RSP está asociada a la transducción de señales del receptor H1, el antagonismo de estos receptores daría lugar a una disminución de la actividad de la H2RSP.

Además de los antihistamínicos clásicos, compuestos como la azelastina, el ketotifeno y la olopatadina también poseen propiedades estabilizadoras de los mastocitos. Al impedir la degranulación de los mastocitos, estos compuestos pueden reducir la liberación de H2RSP. Los inhibidores de H2RSP abarcan una serie de compuestos que actúan indirectamente sobre la funcionalidad de la proteína H2RSP modulando las vías de señalización de la histamina. El mecanismo principal por el que actúan estos inhibidores implica el antagonismo de los receptores de histamina o la estabilización de los mastocitos para evitar la liberación de histamina. Por ejemplo, los antagonistas de los receptores H1 como la difenhidramina, la clorfeniramina, la loratadina, la azelastina, el ketotifeno, la olopatadina, la levocetirizina, la fexofenadina y la desloratadina actúan bloqueando los receptores H1, lo que puede provocar una disminución de las respuestas fisiológicas mediadas por la histamina. Este bloqueo podría disminuir la actividad de la H2RSP si ésta responde funcionalmente a la señalización a través de estos receptores.