谷胱甘肽S-转移酶α(GSTA)抑制剂是一类化合物,专门针对谷胱甘肽S-转移酶α(GSTA)并抑制其活性,谷胱甘肽S-转移酶α(GSTA)属于谷胱甘肽S-转移酶超家族。谷胱甘肽转移酶(GST)是一种在细胞解毒过程中发挥重要作用的酶,它催化抗氧化剂谷胱甘肽与多种底物(包括内源性化合物和异生物)的结合。α类谷胱甘肽转移酶(GSTA)是多种同工酶之一,其底物特异性、结构和功能特性各不相同。谷胱甘肽转移酶(GSTA)抑制剂通过干扰酶的活性位点或诱导构象变化来降低其催化效率。此类抑制剂通常具有模仿酶天然底物的结构元素,或利用GSTA活性位点内的特定结合相互作用,从而产生竞争性、非竞争性或变构抑制。它们在化学骨架方面可能存在显著差异,从小型有机分子到更复杂的衍生物不等。设计开发GSTA抑制剂需要对酶的结构及其介导的相互作用有详细的了解。谷胱甘肽-S-转移酶的活性位点具有独特的结构,可容纳各种化学结构,从而实现抑制剂结合的特异性。这些抑制剂的多样性还体现在其物理化学性质上,包括溶解度、稳定性和反应性的变化。已知一些抑制剂具有能够共价修饰酶的亲电子基团,而另一些抑制剂可能是可逆结合剂,通过氢键、范德华力或疏水效应等非共价力相互作用。此外,通常会分析谷胱甘肽S-转移酶抑制剂对谷胱甘肽S-转移酶同工型的选择性,以尽量减少对其他谷胱甘肽类别的脱靶效应。由于这些抑制剂能够改变谷胱甘肽的共轭途径,因此是研究细胞解毒过程以及谷胱甘肽S-转移酶在不同内源性和外源性化合物代谢中的作用的有力工具。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
乙酰乙酸可能与GSTA的活性位点半胱氨酸结合,导致不可逆的抑制,并由于蛋白质稳定性的降低和降解的增强而降低酶的细胞水平。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可以通过阻碍启动 GSTA 基因转录所必需的转录因子的结合,从而抑制其启动子的活性,从而抑制 GSTA 的表达。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
辣椒素可能通过破坏 GSTA 基因启动子处转录物的组装,导致 mRNA 合成减少,从而转录弱化 GSTA 的表达。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
氯化镉暴露可能会触发 miRNA 介导的沉默机制,以 GSTA 基因的 mRNA 转录物为降解目的,从而导致 GSTA 表达减少。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
三氧化二砷可导致GSTA基因位点周围的组蛋白发生修饰,导致染色质凝结,转录酶进入减少,从而下调基因表达。 | ||||||
Benzene | 71-43-2 | sc-239290 | 1 L | $77.00 | ||
苯可能会导致 GSTA 基因启动子内的 CpG 岛发生超甲基化,从而通过阻碍转录激活物的结合来沉默其表达。 | ||||||
Diallyl sulfide | 592-88-1 | sc-204718 sc-204718A | 25 g 100 g | $41.00 $104.00 | 3 | |
二烯丙基硫醚可通过消耗可用的谷胱甘肽池来抑制 GSTA 的表达,从而导致细胞氧化还原状态的改变和 GSTA 合成的补偿性减少。 | ||||||
Chlorpyrifos | 2921-88-2 | sc-217887 | 250 mg | $92.00 | ||
毒死蜱可能通过触发释放与 GSTA 基因启动子结合并对其产生抑制作用的细胞应激反应元件,导致 GSTA 基因表达减弱。 | ||||||
Butylated hydroxyanisole | 25013-16-5 | sc-252527 sc-252527A | 5 g 100 g | $29.00 $96.00 | 1 | |
丁基羟基茴香醚可能会通过改变决定这种解毒酶表达水平的氧化还原敏感转录控制机制,导致GSTA表达水平下降。 | ||||||
Bis(2-ethylhexyl) phthalate | 117-81-7 | sc-254975 | 1 g | $56.00 | 2 | |
邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯可通过干扰过氧化物酶体增殖物激活受体通路来降低谷胱甘肽转移酶的表达,该通路对谷胱甘肽转移酶基因转录的转录起始至关重要。 |