GrpEL1激活剂
常见的GrpEL1激活剂包括但不限于环孢菌素A（CAS 59865-13-3）、佛司可林（CAS 66575-29-9）、17-AAG（CAS 757 47-14-7、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6和Brefeldin A CAS 20350-15-6。
GrpE-like 1（GrpEL1）激活剂是一类与 GrpE 蛋白家族（特别是 GrpEL1 变体）相互作用的特殊化合物。GrpE 蛋白是热休克蛋白（Hsp）70 复合物的一部分，在细胞应激反应中起着关键作用。这些蛋白具有协同伴侣蛋白的功能，参与 Hsp70 活性的调节和稳定。GrpEL1 激活剂专门针对 GrpEL1 变体，影响其与 Hsp70 蛋白的相互作用。这些激活剂发挥作用的确切机制涉及调节 Hsp70 蛋白的内在 ATPase 活性，从而影响其结合和释放底物蛋白的能力。这种调节作用至关重要，因为它与细胞内的蛋白质折叠过程密切相关，可确保蛋白质实现并保持正确的三维构象，而这种状态对于细胞发挥正常功能至关重要。
从化学角度看，GrpEL1 激活剂可以是多种多样的，包括小分子、肽或其他生物活性化合物，这些化合物已被鉴定或设计为能与 GrpEL1 蛋白相互作用。这些激活剂被认为能够与 GrpEL1 蛋白上的特定区域结合，从而诱导构象变化，增强 GrpEL1 的活性。这种结合通常发生在不同于 Hsp70 核苷酸结合域的位点上，表明其作用机制是非竞争性的。通过与 GrpEL1 结合，这些激活剂有可能影响蛋白质复合物的动态，影响作为 Hsp70 蛋白运行周期基础的结合和释放事件的循环。在分子水平上理解和操纵这些相互作用，可以深入了解蛋白质折叠和维持的基本细胞过程，这是所有活细胞运作的核心。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
环孢素 A 是一种免疫抑制剂，能与环蝶呤结合并抑制钙调素。通过抑制钙调素，环孢素 A 可以阻止转录因子 NFAT 的去磷酸化和激活。由于 NFAT 可调节应激反应基因的表达，因此抑制 NFAT 可增加对 GrpEL1 蛋白折叠伴侣活性的需求，以此作为管理细胞应激反应的补偿机制。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林是腺苷酸环化酶的激活剂，会导致细胞内的 cAMP 水平升高。高水平的 cAMP 可激活 PKA，而 PKA 可磷酸化并激活多种蛋白质，包括参与未折叠蛋白反应（UPR）的蛋白质。激活 UPR 可能会增加对 GrpEL1 的伴侣活性的需求，以处理折叠错误的蛋白质。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG 是一种 Hsp90 抑制剂，会破坏其伴侣功能，导致未折叠蛋白质的积累。未折叠蛋白质的增加会激活 UPR，间接增加对 GrpEL1 在修复或降解折叠错误蛋白质方面的伴侣功能的需求。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132是一种蛋白酶体抑制剂，可防止泛素化蛋白降解，导致其积累。受损或错误折叠的蛋白质积累可触发UPR，从而增加细胞对GrpEL1伴蛋白活性的需求。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A会破坏高尔基体的功能，阻碍蛋白质运输，并可能导致蛋白质错误折叠。这种破坏可以激活UPR，从而增加对GrpEL1的需求，以帮助蛋白质折叠并维持细胞内环境稳定。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin是一种SERCA泵抑制剂，会导致内质网中的钙储存耗尽，从而引起内质网应激。这种应激会激活UPR，从而增强对GrpEL1在缓解未折叠蛋白积累方面的功能的需求。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin抑制N-连接糖基化，导致蛋白质错误折叠并触发UPR。UPR的诱导可能会增强对GrpEL1在管理错误折叠或未组装蛋白质方面作用的需求。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-脱氧-D-葡萄糖是一种糖酵解抑制剂，可导致能量耗竭和ER应激，进一步激活UPR。这种激活增加了对GrpEL1伴蛋白功能的需求，以应对应激。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂。eIF2α的磷酸化是UPR的关键部分，可导致整体蛋白质合成减少，并上调GrpEL1等伴侣蛋白，以缓解ER应激。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol 是一种蛋白酶体抑制剂，可诱导热休克反应，从而增加包括 GrpEL1 在内的分子伴侣来管理折叠错误的蛋白质。 | ||||||