GPR92 抑制剂包括一系列可以干扰 G 蛋白偶联受体 92(GPR92)(也称为 LPAR5)活性的化合物。这些抑制剂通过不同的机制对受体的功能产生调节作用。PF-8380 等 Autotaxin 抑制剂是降低 GPR92 活性的一种方法。自体交联素是一种负责产生溶血磷脂酸(LPA)的酶,而溶血磷脂酸是 GPR92 的天然激活剂。通过抑制自体舒缩素,这些化合物可以降低可与 GPR92 结合的 LPA 浓度,从而限制受体的激活和随后的信号转导。其他化学物质可能会抑制 LPA 的合成或降解,从而影响可与 GPR92 发生作用的配体量。
另一种抑制 GPR92 的方法是使用竞争性拮抗剂或异位调节剂,它们能以改变受体形状或功能的方式与 GPR92 结合,从而调节受体对 LPA 的反应。Ki16425 和 BrP-LPA 等化合物能够与 LPA 受体相互作用,并能与 LPA 竞争或取代 LPA 与 GPR92 的结合。这样,它们就能阻止受体形成启动细胞内信号级联所需的活性构象。此外,一些抑制剂可能会通过改变细胞膜的脂质成分来发挥作用,从而影响 GPR92 活性所必需的微环境。例如,β-Escin 可融入细胞膜并破坏脂质筏结构域,而脂质筏结构域是包括 GPR92 在内的 GPCR 功能表达不可或缺的部分。这一类抑制剂表明,作为控制 GPR92 信号通路的一种手段,可对受体配体的可用性和受体构象进行战略性靶向。这类抑制剂的多样性反映了受体调控的复杂性,以及受体在细胞过程中发挥活性所必需的错综复杂的相互作用网络。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butylated hydroxyanisole | 25013-16-5 | sc-252527 sc-252527A | 5 g 100 g | $29.00 $96.00 | 1 | |
一种可改变氧化还原平衡的抗氧化剂,可能会间接降低 GPx-7 的活性。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
硫氧化还原蛋白抑制剂,可扰乱细胞氧化还原状态,有可能降低 GPx-7 等对氧化还原反应敏感的酶的活性。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
重金属会诱发氧化应激,可能会消耗谷胱甘肽水平,从而影响 GPx-7 的功能。 | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
一种利尿剂,可消耗谷胱甘肽水平,通过减少底物的可用性间接抑制 GPx-7 的活性。 | ||||||
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
抑制谷胱甘肽的合成,可能会通过限制 GPx-7 的底物而降低其活性。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
可与谷胱甘肽结合,降低 GPx-7 的可用性,并可能抑制该酶的活性。 | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
通过形成加合物消耗谷胱甘肽水平,可能会降低 GPx-7 的活性。 | ||||||
RSL3 | 1219810-16-8 | sc-507385 | 10 mg | $250.00 | ||
直接抑制谷胱甘肽过氧化物酶 4(GPx-4),并可能通过调节细胞氧化还原状态影响 GPx-7 的活性。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
调节氧化应激反应途径,并可能间接影响 GPx-7 的活性。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
抑制多种参与氧化还原调节的酶,并可能间接影响 GPx-7 的活性。 | ||||||