GPR82激活剂

常见的 GPR82 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、皮洛卡品 CAS 92-13-7、组胺游离碱 CAS 51-45-6 和辣椒素 CAS 404-86-4。

GPR82 是一种 G 蛋白偶联受体（GPCR），其活性可通过不同的机制受到各种药物的影响。某些化合物可直接激活腺苷酸环化酶，增加细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）浓度。cAMP 的升高会激活蛋白激酶 A（PKA），后者可能会磷酸化并激活 GPR82，从而调节其信号级联。其他药物作为非选择性 beta 肾上腺素能激动剂，通过激活 Gs 蛋白进一步提高细胞内的 cAMP 水平，并增强 PKA 介导的 GPR82 磷酸化。毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂或烟碱受体激动剂可改变 G 蛋白信号传导方式，从而改变 G 蛋白偶联偏好，可能会影响 GPR82 的活性。同样，组胺通过其自身的 GPCR 起作用，可以影响细胞信号环境，并通过改变 G 蛋白信号动态来改变包括 GPR82 在内的其他 GPCR 的活性。

其他化学制剂可通过不同途径间接影响 GPR82 的活化。例如，某些配体激活 TRPV1 受体会导致钙离子流入，从而对 GPCR 活性产生广泛影响，包括可能上调 GPR82。腺苷受体拮抗剂可增加儿茶酚胺的释放，增强 GPCR 信号通路并可能激活 GPR82。此外，由于某些抗炎药物的影响，前列腺素水平的改变可能会影响 GPR82 的活性。参与 cGMP 通路的一氧化氮供体可影响蛋白激酶 G (PKG) 的活化，而 PKG 有可能使 GPCR 发生磷酸化，从而调节 GPCR 的功能，包括 GPR82 的功能。此外，肾上腺素能受体激动剂可能会引起肾上腺素能信号传导与其他 GPCR 通路之间的串扰，从而可能增强 GPR82 的活性。作用于毒蕈碱受体的胆碱能激动剂可影响 GPCR 信号环境，从而间接影响 GPR82 的功能。