GPR30激活剂
常见的GPR30激活剂包括（但不限于）染料木素（Genistein）CAS 446-72-0、槲皮素二水合物（Quercetin Dihydrate）CAS 6151-25-3、β-雌二醇（β-Estradiol） CAS 50-28-2、柠檬酸他莫昔芬 CAS 54965-24-1 和 ICI 182,780 CAS 129453-61-8。
GPR30，又称G蛋白偶联雌激素受体1（GPER1），是一种跨膜受体，属于G蛋白偶联受体（GPCR）家族。其主要功能是介导雌激素信号在各种组织和细胞类型中的快速非基因组效应。GPR30广泛存在于多个器官中，包括大脑、心血管系统、生殖器官和免疫细胞。当雌激素激活GPR30时，它会启动信号级联，从而调节细胞增殖、迁移、存活和基因表达等细胞过程，从而影响多种生理功能。
GPR30的激活通常涉及配体结合，其中雌激素充当强效激动剂。在配体结合后，GPR30会发生构象变化，使其能够与异三聚体G蛋白相互作用，从而激活下游信号通路。GPR30激活的关键通路之一是表皮生长因子受体（EGFR）转激活通路，该通路涉及EGFR的快速磷酸化以及随后激活细胞内信号级联，如促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）和磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）通路。此外，GPR30还可以通过其他途径发出信号，包括环磷酸腺苷（cAMP）的产生、细胞内钙的动员以及蛋白激酶B（Akt）的激活。通过这些信号传导机制，GPR30的激活可以调节各种细胞反应，从而促进雌激素在不同组织和器官中的生理效应。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
染料木素是一种 GPR30 配体，可选择性地与受体结合，从而启动独特的信号级联。它的异黄酮结构有利于与受体结合部位发生特定的相互作用，促进构象变化，从而激活细胞内途径。该化合物的亲水性和疏水性平衡增强了它与脂质膜的相互作用，从而以微妙的方式影响受体动力学并调节信号转导的动力学。 | ||||||
Quercetin Dihydrate | 6151-25-3 | sc-203225 sc-203225A | 5 g 25 g | $35.00 $60.00 | 1 | |
二水合槲皮素是一种 GPR30 配体，通过其类黄酮框架显示出调节受体活性的独特能力。这种化合物会与受体发生特定的氢键和疏水相互作用，导致受体构象和下游信号的改变。它的抗氧化特性可能会影响细胞的氧化还原状态，从而进一步影响受体介导的途径，并提高各种细胞环境中信号调节剂的复杂性。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-雌二醇是一种 GPR30 激动剂，通过其类固醇结构影响受体动态，显示出独特的能力。它与受体发生特定的疏水相互作用，并形成关键的范德华接触，促进构象变化，从而激活不同的信号级联。这种相互作用可以调节细胞内的钙离子水平并影响基因表达，突出了它在各种生理过程和细胞反应中的作用。 | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
工业化学品双酚 A 通过影响雌激素受体途径间接激活 GPR30。它与雌激素受体结合，改变其活性，进而影响 GPR30 的激活。这种化合物通过非基因组机制发挥作用，影响快速信号级联，最终促进 GPR30 的活性。 | ||||||
Tamoxifen Citrate | 54965-24-1 | sc-203288 | 100 mg | $81.00 | 12 | |
枸橼酸他莫昔芬（Tamoxifen Citrate）与 GPR30 发生了有趣的相互作用，其特点是能够通过独特的氢键和疏水相互作用稳定受体构象。这种化合物可诱导异生调节剂，改变受体对内源性配体的亲和力。它的动力学特征表明，其解离速度较慢，可以延长受体的参与时间，从而产生持续的信号效应。这种行为强调了它影响各种细胞途径和反应的潜力。 | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
ICI 182,780 是一种选择性 GPR30 调节剂，可参与独特的分子相互作用，特别是通过其与受体形成特定静电力和范德华力的能力。这种化合物表现出独特的结合动力学，其特点是快速结合阶段后逐渐解离，从而增强了对受体的占据。其结构特性可促进 GPR30 的构象变化，从而对下游信号级联和细胞反应产生潜在影响。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素是一种 GPR30 调节剂，具有与受体发生疏水作用和氢键结合的独特结合特性。它的动力学特征显示，其起效缓慢，可使受体持续参与。这种化合物的结构灵活性使其能够诱导 GPR30 发生特定的构象转变，从而改变信号传导途径并影响细胞行为。此外，它的抗氧化特性可能会间接影响受体的相互作用。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇是一种多酚类化合物，可通过调节细胞内通路间接激活GPR30。它通过AMP激活蛋白激酶（AMPK）通路增强GPR30的活性。白藜芦醇激活AMPK，从而增加GPR30的表达和功能。这种化合物对GPR30的间接激活凸显了其在整合细胞能量状态与GPR30信号传导方面的作用，为调节受体活性提供了独特的途径。 | ||||||
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
二乙基己烯雌酚（DES）是一种合成雌激素，可通过与其受体位点结合直接激活 GPR30。这种化合物会触发 GPR30 介导的信号事件，包括激活 PI3K/Akt 通路。DES 对 GPR30 的直接激活凸显了其雌激素特性，使其成为一种对 GPR30 受体激活和下游信号级联有特殊作用的化合物。 | ||||||
(S)-Equol | 531-95-3 | sc-205502 sc-205502A sc-205502B sc-205502C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $33.00 $147.00 $255.00 $571.00 | 2 | |
大豆苷元代谢产物S-equol通过影响雌激素受体通路间接激活GPR30。它与雌激素受体结合，改变其活性，从而影响GPR30的激活。这种化合物通过非基因组机制发挥作用，影响快速信号级联，最终促进GPR30的活性。S-equol对GPR30的间接激活凸显了其在调节雌激素信号通路中的作用。 | ||||||