GPR19 的化学抑制剂可通过各种机制发挥作用,阻碍与这种 G 蛋白偶联受体相关的特定信号传导途径。例如,百日咳毒素通过 ADP 核糖基化阻止 GPR19 与 Gi/o 蛋白相互作用,从而阻断受体通过 Gi/o 途径启动信号传导的能力,从而抑制 GPR19。同样,NF449 也是 Gs alpha 亚基的强效抑制剂,它可以通过阻止 Gs 蛋白的活化和随后产生次级信使 cAMP 来抑制 GPR19。PD 98059靶向ERK/MAPK通路上游的MEK酶;抑制该通路将下调GPR19信号。U73122 通过抑制磷脂酶 C (PLC)产生作用,而磷脂酶 C 是产生三磷酸肌醇(IP3)和二酰甘油(DAG)的关键;通过阻碍这一途径,U73122 可以抑制 GPR19 信号。
LY294002 通过抑制磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)发挥作用,从而可能阻止 GPR19 启动 PI3K/AKT 通路信号,这将阻碍 GPR19 诱导的 AKT 磷酸化和下游信号活动。Go 6983 能破坏蛋白激酶 C(PKC)的活性,从而抑制 GPR19 的信号传导。Y27632 能特异性抑制 Rho- 相关蛋白激酶(ROCK);这种抑制剂能阻止受体对细胞骨架的影响。ML-7 作为肌球蛋白轻链激酶(MLCK)的抑制剂,可以阻碍 GPR19 信号的传递。SB 203580 通过抑制 p38 MAPK 可以抑制 GPR19。Src家族激酶抑制剂PP2可破坏GPR19信号。最后,BAPTA-AM 通过封闭细胞内的钙,可以抑制 GPR19,因为它可以缓冲钙水平,破坏钙介导的信号转导过程。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素可通过 ADP-核糖基化 Gi/o 蛋白来抑制 GPR19,阻止它们与受体相互作用,从而阻断 GPR19 通过 Gi/o 途径发出信号。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449 是一种强效的 Gs α 亚基抑制剂,如果 GPR19 通过 Gs 蛋白发出信号,NF449 可以阻止其激活和随后产生 cAMP,从而抑制 GPR19。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 可抑制 MEK,而 MEK 是 ERK/MAPK 通路的上游;如果 GPR19 与 MAPK 激活耦合,则抑制该通路可下调 GPR19 信号。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME 是一氧化氮合酶的抑制剂;如果 GPR19 与使用一氧化氮作为次级信使的途径相耦合,一氧化氮水平的降低可能会抑制 GPR19 信号的传递。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 可抑制 PI3K,如果 GPR19 参与 PI3K/AKT 通路,那么这种抑制剂可阻止 GPR19 诱导的 AKT 磷酸化及其下游信号传导。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 是一种 PKC 抑制剂;如果 GPR19 作为其信号级联的一部分激活了 PKC,那么通过抑制 PKC,它可能会阻碍 GPR19 信号的传递。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632 能抑制 ROCK,如果 GPR19 利用了 RhoA/ROCK 信号,那么这种抑制剂就能阻止 GPR19 激活对细胞骨架的下游影响。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 是肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂;如果 GPR19 信号的传递依赖于肌球蛋白和肌动蛋白的动态调节,那么抑制 MLCK 可能会阻碍 GPR19 信号的传递。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 是一种 p38 MAPK 抑制剂;通过阻止 p38 MAPK 的激活,如果 GPR19 参与了这种应激激活途径,它就能抑制 GPR19 信号的传递。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 是一种 Src 家族激酶抑制剂;如果 GPR19 信号传递涉及 Src 家族激酶介导的磷酸化事件,那么抑制这些激酶可能会阻碍 GPR19 信号传递。 |