GPR108激活剂

常见的 GPR108 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8 和 IBMX CAS 28822-58-4。

GPR108 激活剂包括一系列化合物，它们通过不同的特定信号途径增强 GPR108 的功能活性。例如，佛司可林通过刺激腺苷酸环化酶，导致 cAMP 的积累，进而激活 PKA。然后，这种激酶可使包括 GPR108 在内的各种蛋白质磷酸化，从而增强其活性。同样，Ionomycin 和 A23187 可作为钙离子促进剂，增加细胞内的钙含量，而钙是许多信号级联中的重要次级信使。升高的钙可激活可能导致改变 GPR108 构象或其与其他蛋白质相互作用的途径，从而增强其活性。异丙肾上腺素（通过其对β-肾上腺素能受体的作用）和 BAY 60-6583 （通过 A2B 腺苷受体）也会使 cAMP 升高，并激活下游途径，从而增强 GPR108 的信号转导。PMA 通过 PKC 激活，而 IBMX 则通过抑制 cAMP 分解，进一步促进了 GPR108 信号通路的激活。

罗利普仑和烟酰胺核糖甙也是通过分别提高细胞内 cAMP 和 NAD+ 的水平来发挥作用的，这两种物质都是细胞信号传导的重要调节剂。罗利普仑对 PDE4 的抑制会导致 cAMP 水平升高，而烟酰胺核糖甙则会增加 NAD+ 依赖性过程，从而增强 GPR108 信号传导。L-NAME 通过调节一氧化氮（NO）水平增加了一个不同的维度，而一氧化氮又会影响 G 蛋白偶联受体的功能，包括与 GPR108 相关的功能。SKF-96365 通过改变钙信号传导做出了贡献，为通过改变钙进入的下游效应增强 GPR108 活性提供了另一条途径。最后，ZM 241385 虽然是腺苷 A2A 受体的拮抗剂，但它有可能诱导腺苷信号的代偿性变化，从而间接增强 GPR108 的活性。