gp91phox激活剂
常见的gp91phox激活剂包括但不限于PMA（CAS 16561-29-8）、二苯基碘鎓氯化物（CAS 4673-26-1）、花生四烯酸（ 20:4, n-6) CAS 506-32-1、A23187 CAS 52665-69-7和毛喉素CAS 66575-29-9。
要发现这种激活剂，首先要制定有针对性的高通量筛选（HTS）策略。该策略将利用一个由多种化学实体组成的文库，对其提高 gp91phox 活性的能力进行系统测试。HTS 分析可能会基于检测 NADPH 氧化酶复合物酶促作用产生的活性氧或相关产物。例如，可以使用对这些活性氧的存在做出反应的化学发光或荧光探针。这种探针在与 gp91phox 酶活性的产物反应时会产生可检测的信号，从而可以快速鉴定出导致信号强度增加超过预定阈值的化合物，表明其具有潜在的活化剂特性。
随后，在 HTS 过程中被标记为潜在激活剂的化合物将通过二级检测进一步验证。这些检测的目的是提高特异性，并确认酶活性的提高是由于化合物对 gp91phox 的直接作用。为此，将采用一系列生化试验来排除非特异性影响，并确定化合物与蛋白质之间的直接相互作用。一旦确认，将对 gp91phox 蛋白和激活剂化合物之间的相互作用进行详细表征。可以进行结构分析，如 X 射线晶体学或低温电子显微镜，以揭示结合的确切性质，并了解这些激活剂增强蛋白质活性的机制。除了这些结构方面的见解外，还可以通过动力学测定来补充这些见解，即测量 gp91phox 蛋白在激活剂存在下的活性率变化。此外，硅学建模和模拟在预测这些激活剂如何在分子水平上与 gp91phox 发生相互作用方面将发挥至关重要的作用，从而有可能合理地设计出更有效的化合物。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，而 PKC 在 NADPH 氧化酶的激活过程中起着关键作用。PKC 激活会导致 p47phox 和 p67phox 发生磷酸化并转位到膜上，在膜上它们会与 gp91phox 结合，从而增强其产生活性氧的活性。 | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
DPI可作为黄素酶的抑制剂，通过防止NADPH氧化酶成分的降解来间接增强gp91phox的活性，从而维持吞噬细胞的呼吸爆发。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
花生四烯酸可通过调节蛋白激酶C的活性并直接与gp91phox相互作用来激活NADPH氧化酶，从而增加其电子转移活性并产生超氧阴离子。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187可增加细胞内钙浓度，从而激活蛋白激酶C。激活的蛋白激酶C随后磷酸化NADPH氧化酶复合物的成分，例如p47phox，后者与gp91phox结合以增强其活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林会提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA。然后，PKA 会使 NADPH 氧化酶复合物（如 p47phox）的成分磷酸化，导致它们转移到膜上，并在膜上与 gp91phox 相互作用，增强其产生活性氧的活性。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2与其受体相互作用，激活腺苷酸环化酶，增加细胞内cAMP水平，从而激活PKA。PKA使NADPH氧化酶复合物的细胞质成分磷酸化，从而协助其向膜易位，激活gp91phox。 | ||||||
NOC-18 | 146724-94-9 | sc-202247 sc-202247A sc-202247B sc-202247C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $50.00 $180.00 $299.00 $1100.00 | 18 | |
一氧化氮供体（如SNAP）可导致NADPH氧化酶组分上关键的半胱氨酸残基发生改变，从而增强包括gp91phox在内的复合物的组装和活性，进而促进呼吸爆发活性。 | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
Concanavalin A是一种凝集素，可以刺激细胞表面受体的聚集，从而激活PKC下游。PKC的激活会导致NADPH氧化酶复合物成分的磷酸化，从而增强gp91phox的活性。 | ||||||
Zymosan | 9010-72-4 | sc-296863 sc-296863A | 100 mg 1 g | $97.00 $587.00 | 1 | |
Zymosan是一种常用的葡聚糖，可刺激吞噬细胞，从而激活PKC和NADPH氧化酶复合物的组装。该复合物的激活可增强gp91phox产生超氧阴离子的活性。 | ||||||