GP73激活剂

常见的 GP73 激活剂包括但不限于 Geranylgeraniol CAS 24034-73-9、Mevalonolactone-2-13C CAS 53771-22-5、Farnesol CAS 4602-84-0 和 GGTI 298 CAS 1217457-86-7。

GP73 激活剂包括通过调节前酰化途径来增强 GP73 活性的化合物，前酰化途径对 Rab GTP 酶的功能至关重要，进而影响 GP73 的活性。这些激活剂的作用原理是增加细胞内香叶精酰化过程所需的生化前体的浓度。香叶醇、甲羟戊酸和法呢醇就是主要的例子。牻牛儿二醇是合成牻牛儿基焦磷酸的底物，牻牛儿基焦磷酸是一种脂质修饰，可使 Rab GTP 酶锚定在细胞膜上并发挥其调节功能。牻牛儿二醇的增加会导致 GGPP 水平升高，从而扩大 Rab GTP 酶的牻牛儿基化作用。由于 Rab 蛋白更强的膜结合和功能，这种鹿角酰鸟苷的增强可能会导致 GP73 介导的 GTP 酶激活过程增强。

此外，在最终合成 GGPP 等异戊烯类化合物的代谢途径中，甲羟戊酸作为中间体起着至关重要的作用。通过外源给药增加细胞内的甲羟戊酸池，可以扩大 GGPP 的生物合成，从而通过确保 Rab GTP 酶充分的前酰化间接促进 GP73 的活性。法呢醇是该类物质的另一个贡献者，它是导致 GGPP 形成的生物合成级联中的前体。它可以用来提高 GGPP 的合成，从而促进 Rab GTP 酶的前酰化和正常功能。这些化学物质的作用反映了前酰化途径的战略性增强，通过确保 Rab GTP 酶的功能性，间接上调了 GP73 的活性。因此，这类激活剂的特点是它们能调节关键分子的合成，而这些关键分子是前酰化和 Rab 家族蛋白后续活性的基础，对于 GP73 在细胞贩运和脂质代谢中的调控作用至关重要。