GnT-II激活剂

常见的 GnT-II 激活剂包括但不限于吐根霉素 CAS 11089-65-9、噻美霉素 G CAS 1009816-48-1、丙戊酸 CAS 99-66-1、(Z)-普格纳克 CAS 132489-69-1 和 D-半乳糖 CAS 59-23-4。

GnT-II 激活剂是一种能影响 N-乙酰葡糖胺基转移酶 II（GnT-II）（又称 MGAT2）活性的化合物。GnT-II 是一种重要的糖基转移酶，参与细胞中聚糖结构的修饰。这些激活剂可以直接或间接调节 GnT-II 的活性，从而影响细胞内的糖基化过程。GnT-II 的直接激活剂包括 UDP-GlcNAc（尿苷二磷酸 N-乙酰葡糖胺）等分子，它们是该酶的底物。UDP-GlcNAc 在糖基化反应中起着关键作用，它是 N-乙酰葡糖胺残基的供体，用于连接到聚糖结构上。此外，半乳糖、甘露糖和 N-乙酰甘露糖胺等化学物质可为聚糖合成提供替代糖底物，从而间接支持 GnT-II 的活性。这些糖可以整合到聚糖结构中，从而影响细胞内的糖基化模式。其他直接激活剂可能包括能提高 GnT-II 稳定性或催化效率的化合物，但此类化学物质的具体实例可能还需要进一步研究。

GnT-II 的间接激活剂包括 Thiamet G、PUGNAc 和丙戊酸等分子。Thiamet G 是一种 O-GlcNA 酶的抑制剂，这种酶参与另一种称为 O-GlcNAcylation 的糖基化途径。抑制 O-GlcNAcase 可导致 O-GlcNAcylation 增加，并可能与 N-连接糖基化途径（包括 GnT-II 介导的聚糖合成）发生串联。PUGNAc 与 Thiamet G 的机制相似，都是通过抑制 O-GlcNA 酶，这可能会间接影响 GnT-II 的活性。另一方面，丙戊酸会影响组蛋白乙酰化模式，从而影响基因表达，包括与糖基化过程相关的基因。基因表达的改变会导致 GnT-II 的水平或活性发生变化。