GNPAT 抑制因子
常见的GNPAT抑制剂包括但不限于吉非罗齐（CAS 25812-30-0）、他莫昔芬（CAS 10540-29-1）、三肽C（Triacsin C）DMSO溶液（CAS 76896-80-5）、雪腐镰刀菌素（合成）（CAS 17397-89-6）和乙莫克索（Etomoxir）钠盐（CAS 828934-4）。CAS 76896-80-5、Cerulenin（合成）CAS 17397-89-6和（+）-Etomoxir钠盐CAS 828934-41-4。
GNPAT 的化学抑制剂可通过影响醚脂生物合成途径的各种机制发挥抑制作用。过氧化物酶体增殖剂（如吉非罗齐）会诱导过氧化物酶体增殖，进而上调过氧化物酶体β-氧化。这一过程会耗尽可供 GNPAT 用于醚脂合成的脂肪酸水平。已知会破坏脂质代谢的他莫昔芬会导致脂质合成和储存失衡，从而减少对 GNPAT 酶活性至关重要的底物供应。同样，邻苯二甲酸盐，尤其是邻苯二甲酸二（2-乙基己酯）也会扰乱脂质代谢，从而减少 GNPAT 功能所需的脂质底物。
Triacsin C 是一种长链酰基-CoA 合成酶抑制剂，它通过阻止脂肪酸的活化来减少 GNPAT 活性所需的酰基-CoA 池。同样，cerulenin 通过抑制脂肪酸合成酶，限制了脂肪酸的合成，从而减少了 GNPAT 介导的醚脂合成所需的前体。肉碱棕榈酰基转移酶 1（CPT1）抑制剂 Etomoxir 可导致脂肪酸酰-CoA 水平升高，从而抑制 GNPAT 的产物。氯丙嗪和硫利达嗪都会影响脂质代谢，可减少 GNPAT 底物的供应，从而在功能上抑制其合成醚脂的作用。抗菌剂三氯生会抑制脂肪酸的合成，从而导致 GNPAT 的底物供应减少。他汀类药物，包括洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀，可抑制 HMG-CoA 还原酶，已知会影响胆固醇和脂质的合成途径。这些他汀类药物对 HMG-CoA 还原酶的抑制会导致细胞脂质分布发生复杂的变化，从而减少 GNPAT 所需的脂质底物库。底物供应的减少会在功能上抑制 GNPAT 合成醚脂的活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
过氧化物酶体增殖剂（如纤维酸衍生物）可导致细胞中过氧化物酶体的增殖，从而增加脂肪酸的降解。由于GNPAT（二羟基丙酮磷酸酰基转移酶）参与过氧化物酶体中发生的醚脂生物合成途径，因此过氧化物酶体β-氧化上调会减少脂肪酸用于醚脂合成的可用性，从而在功能上抑制GNPAT的活性。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
他莫昔芬（Tamoxifen）已被证明能改变脂质代谢，并能诱发脂滴积聚。通过破坏脂质合成和储存的平衡，他莫昔芬可间接影响 GNPAT 的底物供应，而 GNPAT 合成烷基甘油酯需要酰基-CoA 底物。 | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
Triacsin C 是长链酰基-CoA 合成酶的抑制剂，脂肪酸需要通过长链酰基-CoA 合成酶活化为酰基-CoA，而酰基-CoA 是醚脂合成途径的底物。抑制酰基-CoA 合成酶会减少酰基-CoA 池，从而在功能上抑制 GNPAT。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
Cerulenin 是脂肪酸合成酶的抑制剂，而脂肪酸合成酶是脂肪酸合成所必需的。通过抑制脂肪酸合成， Cerulenin 可以减少合成酰基-CoA 及随后的醚脂的脂肪酸底物的可用性，从而抑制 GNPAT。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Etomoxir抑制肉碱棕榈酰转移酶1（CPT1），导致脂肪酸氧化减少。这种抑制作用会增加细胞内的脂肪酸酰基-CoA水平，从而通过产物抑制作用抑制GNPAT，因为GNPAT使用酰基-CoA作为底物。 | ||||||
Thioridazine Hydrochloride | 130-61-0 | sc-201149A sc-201149 sc-201149B sc-201149C sc-201149D | 5 mg 1 g 5 g 25 g 100 g | $20.00 $48.00 $102.00 $408.00 $1224.00 | ||
硫利达嗪已被证明可干扰多种脂质代谢过程。虽然它不是直接抑制剂，但它对脂质合成和重塑的影响会减少GNPAT合成乙醚脂质所需的脂质底物的可用性。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
氯丙嗪可改变细胞脂质代谢，据报告会影响膜脂质组成。这种改变可能会降低GNPAT的底物可用性，从而在功能上抑制其在乙醚脂质合成中的活性。 | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
三氯生通过抑制脂肪酸合成来影响脂质合成。脂肪酸可用性的降低会限制酰基辅酶A的底物池，从而抑制GNPAT合成醚脂的能力。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
洛伐他汀可抑制 HMG-CoA 还原酶，该酶对胆固醇的合成至关重要。这种抑制作用会对脂质代谢产生多方面的影响，可能会减少 GNPAT 功能所需的底物。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
辛伐他汀与洛伐他汀类似，可抑制HMG-CoA还原酶，导致脂质分布改变，并可能破坏用于合成乙醚脂质的脂质底物供应，从而间接抑制GNPAT。 | ||||||