Gm14139激活剂

常见的 Gm14139 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、过氧化氢 CAS 7722-84-1 和锌 CAS 7440-66-6。

Gm14139 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，导致其被激活。佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A（PKA），而 PKA 又会使大量蛋白质磷酸化，Gm14139 就是其中之一，从而激活 Gm14139。同样，cAMP 类似物二丁烯酰-cAMP 也能渗透细胞膜并激活 PKA，通过类似的磷酸化途径激活 Gm14139。另一方面，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC）。PKC 靶向并磷酸化多种蛋白质，其中可能包括 Gm14139，从而导致其活化。此外，氟化钠还是一种蛋白磷酸酶抑制剂，可防止去磷酸化，从而使 Gm14139 等蛋白质保持活性状态。

异诺霉素能增加细胞内的钙浓度，从而激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMKs），这些蛋白激酶能使 Gm14139 磷酸化并激活 Gm14139。过氧化氢被认为是一种能调节激酶活性的信号分子，而激酶活性又能使 Gm14139 磷酸化和活化。S-亚硝基-N-乙酰青霉胺（SNAP）释放一氧化氮，激活可溶性鸟苷酸环化酶，导致 cGMP 水平升高，进而激活蛋白激酶 G（PKG）。PKG 可使 Gm14139 磷酸化，从而激活 Gm14139。冈田酸和萼氨甲都能抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，阻止蛋白质去磷酸化，从而可能使 Gm14139 保持活化状态。吡啶硫酮锌提供的锌离子可诱导结构变化，从而激活 Gm14139。4- 苯丁酸是一种化学伴侣，可稳定 Gm14139 的结构并保持其活性构象。最后，W-7 作为一种钙调蛋白拮抗剂，可能会破坏钙调蛋白的调节作用，从而可能导致激酶被激活，进而磷酸化并激活 Gm14139。