GM-CSFR抑制剂是一类化合物,专门针对并调节粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子受体(GM-CSFR)的活性,该受体主要参与造血和免疫细胞调节。GM-CSFR是一种异二聚体受体,由与GM-CSF(粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子)结合的α亚基和与其他细胞因子受体共有的β亚基组成。GM-CSFR抑制剂旨在干扰该受体复合物的结合或下游信号传导,从而阻止细胞生长、分化及存活相关途径的激活。这些抑制剂通常通过阻断受体-配体相互作用、破坏受体二聚化或抑制受体下游激活的信号通路(如JAK-STAT、PI3K或MAPK通路)来发挥作用。从化学角度来说,GM-CSFR抑制剂的结构和作用方式可能千差万别。它们可能包括对GM-CSFR复合物具有高度特异性的小有机分子、肽或其他生物衍生化合物。这些抑制剂的设计和开发通常涉及化学库的高通量筛选或合理的药物设计方法,以优化GM-CSFRα或β亚基的结合亲和力和特异性。此外,通常采用晶体学和计算建模等结构生物学技术来理解结合相互作用并优化抑制剂的结构。通过调节GM-CSFR的活性,这些抑制剂为研究GM-CSF介导的复杂信号级联提供了工具,有助于深入了解细胞信号传导、免疫细胞功能和受体生物学。它们的特性通常包括结合亲和力、对受体的特异性以及调节下游信号传导事件的能力的分析。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
曲古抑菌素A是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可以导致染色质结构松散,从而通过增加DNA对转录抑制因子的可及性来下调GM-CSFR基因的转录。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
这种化合物能使 DNA 去甲基化,可能会导致基因启动子位点的 DNA 甲基化模式发生变化,从而抑制 GM-CSFR 基因的表达。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇可能会阻碍对 GM-CSFR 基因启动子活性至关重要的特定转录因子的激活,从而下调 GM-CSFR 的表达。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素有可能通过抑制核因子-kappa B(NF-κB)来降低 GM-CSFR 的表达,而 NF-κB 是一种转录因子,可以促进 GM-CSFR 基因的表达。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
通过螯合铜,双硫仑可以使某些依赖铜的转录因子失活,从而降低 GM-CSFR 基因的转录活性。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-Sulforaphane 可通过激活 Nrf2 来抑制 GM-CSFR 的表达,Nrf2 随后会诱导抑制炎症通路(包括涉及 GM-CSFR 的通路)的基因的表达。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
视黄酸作为视黄酸受体的激动剂,可与 GM-CSFR 基因启动子结合并抑制其活性,从而降低 GM-CSFR 的表达。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素可能通过阻碍 GM-CSFR 基因启动子上游信号分子的磷酸化,导致转录物活性降低,从而降低 GM-CSFR 的表达。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
通过抑制 MEK1/2,PD 98059 可导致 ERK1/2 的磷酸化状态下降,这可能是 GM-CSFR 基因转录激活所必需的。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 可抑制 PI3K,导致 AKT 信号活性降低,并可能导致 GM-CSFR 基因启动子上的转录因子活性降低。 |