GK2 抑制因子

常见的GK2抑制剂包括但不限于Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90- 1、SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6和U-0126 CAS 109511-58-2。

GK2 的化学抑制剂包括一系列针对各种信号通路和激酶的化合物，这些通路和激酶对 GK2 的功能活性至关重要。Staurosporine是一种强效激酶抑制剂，可以阻断GK2的ATP结合位点，从而阻止其激酶活性。这种通用的激酶抑制机制可确保直接阻碍 GK2 的酶作用。同样，双吲哚马来酰亚胺 I 通过抑制蛋白激酶 C（PKC），也会导致 GK2 的激活减少。这是因为 PKC 通常会使多个下游蛋白磷酸化，抑制 PKC 可以有效降低 GK2 的活性。另一种化学物质 SP600125 可选择性地抑制 c-Jun N 端激酶 (JNK)，从而减少转录因子的磷酸化和激活，这些转录因子可能是 GK2 在信号通路中发挥作用的关键。

LY294002 和 Wortmannin 是 PI3K 抑制剂，可减少下游蛋白的磷酸化，其中可能包括 GK2。GK2 的功能性抑制可能是 PI3K 抑制导致 Akt 信号转导减少的结果。U0126 和 PD98059 通过抑制 MEK1/2 靶向 MAPK/ERK 通路，可能会减少 GK2 功能所需的磷酸化信号。SB203580 对 p38 MAP 激酶的抑制也会损害 GK2。此外，Src 家族激酶抑制剂 PP2 也会导致 GK2 的激活减少。雷帕霉素对 mTOR 的抑制也会导致蛋白质合成和激酶活性降低，间接影响 GK2 的功能。最后，舒尼替尼和氯雷他林分别以受体酪氨酸激酶和 PKC 为靶点，可以破坏可能调节或直接激活 GK2 的信号级联，导致其在细胞内的功能受到抑制。