生长分化因子3(GDF-3)的化学抑制剂通过各种机制调节GDF-3在生物作用中利用的信号通路。例如,多索吗啡(Dorsomorphin)及其类似物 LDN-193189 选择性地靶向 BMP 信号通路,这是 GDF-3 发挥作用的关键途径。这些抑制剂的作用是直接阻碍 BMP I 型受体的活性,挫败 SMAD 蛋白的磷酸化和随后的激活,从而抑制通常由 GDF-3 传播的下游信号。另一种化合物 SB-431542 的作用原理是选择性地抑制 TGF-beta 信号通路中的活化素受体样激酶(ALK)。由于 GDF-3 是 TGF-beta 超家族的成员,SB-431542 对这些激酶的抑制破坏了 GDF-3 通常参与的信号转导。
继续信号抑制的主题,DMH1 和 K02288 也是选择性 BMP 受体抑制剂,从而干扰了 GDF-3 参与的 BMP 信号级联。同样,LDN-214117 也会阻碍 ALK2 和 ALK3(GDF-3 可能与之相互作用的受体),从而在功能上减少 GDF-3 信号的传递。83-01 以 ALK5 和 ALK7 以及 TGF-beta I 型受体为靶点,扩大了这种抑制作用,进一步阻碍了 GDF-3 的信号能力。ML347、LDN-212854 和 DMH2 也能抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 等 BMP I 型受体,这些受体是 GDF-3 所采用的通路中不可或缺的组成部分。ALK5 抑制剂 II 专门针对 TGF-beta I 型受体 ALK5,而 ALK5 是 GDF-3 信号通路中不可或缺的组成部分。最后,Alantolactone 可通过抑制 SMAD3 磷酸化来破坏 GDF-3 的活性,而 SMAD3 磷酸化是 GDF-3 所属的 TGF-beta 超家族下游信号传导过程中的一个关键环节。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
多索莫辛抑制BMP信号,而GDF-3参与该信号通路。通过抑制BMP I型受体,Dorsomorphin可防止SMAD蛋白的磷酸化与活化,从而在功能上抑制GDF-3下游信号传导。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 是一种针对 BMP 受体的选择性 BMP 抑制剂。抑制这些受体会损害 BMP 信号级联,而 GDF-3 正是 BMP 信号级联的一部分,从而导致 GDF-3 的功能活性受到抑制。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542选择性抑制激活素受体样激酶(ALK),该激酶是TGF-β信号传导通路(GDF-3参与其中)的重要组成部分。抑制该通路可有效防止GDF-3发挥其作用。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1是一种选择性BMP受体抑制剂,可阻断BMP信号传导。由于GDF-3是TGF-β超家族的一员,可参与BMP信号传导,因此DMH1可通过阻断其信号传导通路来抑制GDF-3的功能。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 是另一种有效的 BMP I 型受体选择性抑制剂。通过阻断这些受体,它在功能上抑制了 GDF-3,因为它破坏了 GDF-3 用来发挥其生物功能的 BMP 信号通路。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117抑制BMP I型受体ALK2和ALK3,GDF-3可能与这些受体结合。通过这种方式,它可以有效抑制GDF-3信号,阻止其在BMP通路中的正常活动。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A 83-01 可抑制 ALK5、ALK7 和 TGF-beta I 型受体,从而间接破坏 GDF-3 的功能,因为 GDF-3 是 TGF-beta 超家族的一部分,并依赖这一途径发出信号,从而导致 GDF-3 的功能抑制。 | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN 193719 是 ALK1 和 ALK2 的选择性抑制剂,它们都属于 BMP 受体家族。通过抑制这些受体,ML347 可以在功能上抑制 GDF-3 使用的信号通路,从而抑制 GDF-3 的活性。 | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854能够有效抑制BMP受体ALK2,后者参与GDF-3参与的BMP信号通路。这种抑制作用通过阻断GDF-3通过该途径发出信号的能力,导致其活性降低。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5 抑制剂 II 的靶点是 TGF-beta I 型受体 ALK5,它参与了 GDF-3 使用的信号通路。抑制 ALK5 将阻碍 GDF-3 在 TGF-beta 通路中的信号传导能力,从而在功能上抑制 GDF-3。 |