GalNAc-T13激活剂
常见的GalNAc-T13激活剂包括但不限于维甲酸（全反式，CAS 302-79-4）、地塞米松（CAS 50-02-2）、β-雌二醇（CAS 50-28-2）、胆钙化醇（CAS 67-97-0）和（-）-肾上腺素（CAS 51-43-4）。
GalNAc-T13激活剂属于一类专门的化合物，旨在调节N-乙酰半乳糖氨基转移酶13（GalNAc-T13）的活性。这种酶是参与糖基化过程的 GalNAc 转化酶大家族的一部分，它们催化 N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）向蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基的转移，这种翻译后修饰形式会影响蛋白质的折叠、稳定性和功能。GalNAc-T13 在这个家族中扮演着特殊的角色，其独特的底物特异性决定了它对某些蛋白质的选择性。GalNAc-T13 的激活剂旨在增强该酶的天然活性，从而增加其目标底物的糖基化。要开发这些激活剂，就必须全面了解该酶的结构、催化机理和底物相互作用。这包括对活性位点的了解，GalNAc 从供体分子（通常是二磷酸尿苷 N-乙酰半乳糖胺（UDP-GalNAc））转移到目标蛋白质上的受体氨基酸的过程就发生在活性位点。
制造 GalNAc-T13 激活剂需要一个过程，即识别和合成能与该酶相互作用的分子，以提高其糖基转移酶活性。这可能涉及与异构位点结合的分子，从而改变酶的构象，使其处于更活跃的状态，或者涉及增加酶对底物亲和力的化合物。这些激活剂是利用一系列技术（如计算机辅助药物设计和高通量筛选）设计出来的，目的是找到能专门增强 GalNAc-T13 功能的结构。激活剂必须能够与酶精确地相互作用，以避免对细胞内其他 GalNAc 转化酶产生非特异性激活或脱靶效应。一旦确定了潜在的激活剂，就要对其进行一系列优化，以提高其功效和特异性。这一反复过程包括调整化合物的化学结构，评估其对酶活性的影响，并确保它们对 GalNAc-T13 具有选择性。由此产生的分子通常具有以下特点：能够与酶形成稳定而特异的相互作用，可能涉及氢键、疏水相互作用和范德华力，这对于选择性地有效激活 GalNAc-T13 至关重要。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸在细胞分化和增殖过程中诱导基因表达发生变化时，可能会上调 GalNAc-T13。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
地塞米松在抗炎过程中可能会上调多个基因，其中可能包括 GalNAc-T13。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
在激素反应组织中，β-雌二醇可能会上调 GalNAc-T13 和其他基因。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
当胆钙化醇通过维生素 D 受体影响基因表达时，就有可能上调 GalNAc-T13。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
当肾上腺素通过信号转导途径影响基因表达时，有可能上调 GalNAc-T13。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
通过其代谢作用，胰岛素可能会上调某些基因，其中可能包括 GalNAc-T13。 | ||||||
Folic Acid | 59-30-3 | sc-204758 | 10 g | $72.00 | 2 | |
叶酸可能会上调 GalNAc-T13，这是其影响 DNA 合成和修复的一部分。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
咖啡因可能通过信号转导途径上调 GalNAc-T13 和其他基因。 | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $45.00 | 5 | |
当抗坏血酸（维生素 C）作为细胞代谢的一部分影响基因表达时，可能会上调 GalNAc-T13 的表达。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
阿托伐他汀可能会上调 GalNAc-T13，作为其对脂质代谢相关基因潜在影响的一部分。 | ||||||