GABAB R1β激活剂

常见的 GABAB R1β 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、凯尼克酸 CAS 487-79-6、维甲酸（所有反式 CAS 302-79-4）、锂 CAS 7439-93-2 和丙戊酸 CAS 99-66-1。

GABAB R1β 蛋白是构成 GABAB 受体的亚基之一，GABAB 受体是抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的 G 蛋白偶联受体。这种受体在中枢神经系统中发挥着重要作用，它通过抑制作用调节突触传递，从而改变神经元的兴奋性，影响一系列生理和神经过程。GABAB R1β 亚基造就了该受体独特的药理和功能特性，包括与速效 GABAA 受体不同的缓慢而持久的突触反应。GABAB R1β 亚基的表达是一个高度调控的过程，受到细胞内各种信号通路和细胞外刺激的影响。了解支配该蛋白表达的机制对于阐明 GABA 能神经传递的复杂动态和维持神经元网络的稳定性至关重要。

目前已发现几种化合物有可能作为激活剂诱导 GABAB R1β 蛋白的表达。例如，已知福斯可林能增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP），从而激活蛋白激酶 A（PKA），导致转录因子活化，从而增强基因表达，包括 GABAB R1β 的表达。谷氨酸的类似物凯尼酸也可通过兴奋毒性信号途径间接刺激蛋白质的表达，从而可能导致受体表达的代偿性变化。视黄酸等化合物与核受体相互作用，引发转录变化，可能影响多种基因的表达，包括参与神经传递的基因。在细胞内信号转导领域，锂对糖原合酶激酶-3β（GSK-3β）的抑制可能会改变转录因子的磷酸化状态，从而影响基因表达谱。此外，丙戊酸对组蛋白去乙酰化酶的抑制会导致染色质状态更加开放，从而有可能促进许多基因的转录。值得注意的是，虽然这些化合物可以影响细胞通路和基因表达，但它们对 GABAB R1β 表达的具体影响尚未明确确定，需要进行针对性研究才能阐明。