FUZ激活剂

常见的 FUZ 激活剂包括但不限于索拉非尼 CAS 284461-73-0、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、β-雌二醇 CAS 50-28-2、环孢素 A CAS 59865-13-3 和佛司可林 CAS 66575-29-9。

FUZ 激活剂的主要功能是影响 FUZ 直接参与的上游信号网络，如 RAS-MAPK 和 PI3K-Akt 通路。表皮生长因子（EGF）就是这样一种激活剂，EGF 能够通过与表皮生长因子受体的相互作用启动信号级联。以调节表皮生长因子受体活性而闻名的 EGCG 也能上调 RAS-MAPK 通路，从而增强 FUZ 的活性。索拉非尼是多种激酶的抑制剂，同样可以改变下游信号传导，增强 FUZ 的活性。二氢睾酮（DHT）和雌二醇通过与各自的受体结合，可启动涉及 FUZ 的信号级联。

其他 FUZ 激活剂，如环孢素 A、福斯可林、芪苈强心素、H-89 二盐酸盐、雷帕霉素、U0126 和 GF109203X，可通过改变各种信号通路来影响 FUZ 的活性。环孢素 A 通过抑制钙调磷酸酶发挥作用，从而上调 PI3K-Akt 通路，增强 FUZ 的活性。同样，mTOR 抑制剂雷帕霉素也能增强 PI3K-Akt 通路，从而提高 FUZ 的活性。佛司可林通过增强 cAMP 的产生，可以影响 PKA 的活性和细胞信号传导，从而导致 PI3K-Akt 通路的上调。蛋白激酶抑制剂 Staurosporine 可改变下游信号传导，从而增强 FUZ 的活性。H-89 二盐酸盐的作用是抑制 PKA 并影响下游信号传导，而 GF109203X 则抑制 PKC，两者都会影响 FUZ 参与的 PI3K-Akt 通路。MEK1/2 抑制剂 U0126 也同样会影响 RAS-MAPK 通路并增强 FUZ 的活性。