例如,表皮生长因子(EGF)是一种众所周知的生长因子,它与受体酪氨酸激酶结合,启动一连串的磷酸化事件,最终影响各种蛋白质的活性。同样,磷脂酰肌醇 3,4,5-三磷酸酯(PIP3)和二丁烯酰-cAMP(db-cAMP)等化合物也是关键信号通路中的次级信使。PIP3 是 PI3K 活性的产物,可直接与蛋白质相互作用以调节其功能,通常通过激活 Akt 通路来实现,而 Akt 通路是许多细胞过程的核心。另一方面,Db-cAMP 是一种合成的 cAMP 类似物,可渗透细胞膜并激活蛋白激酶 A (PKA),导致磷酸化,进而改变蛋白质的活性。
蛋白磷酸酶抑制剂(如萼氨醇 A 和冈田酸)的作用是使蛋白质保持磷酸化状态,这种状态通常与蛋白质的活性形式有关。这种机制可确保磷酸化信号不被削弱,使蛋白质的活性得以持续。PMA 和佛司可林分别激活蛋白激酶 C(PKC)和腺苷酸环化酶,各自通过不同的信号传导途径激活蛋白质。TPA 诱导的 PKC 激活会导致蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基发生磷酸化,而 Forskolin 诱导的 cAMP 水平升高会导致 PKA 激活并随后导致蛋白质磷酸化。此外,Ionomycin 对细胞内钙水平的调节可激活一系列钙调蛋白依赖性激酶,从而影响对钙信号敏感的蛋白质的活性。LY294002、SB203580、PD98059 和 U0126 等抑制剂通过破坏负反馈环路或抑制 PI3K/Akt、p38 MAPK 和 MEK/ERK 等关键信号通路中的调节激酶,为激活蛋白质提供了一种不同的方法。由于磷酸化依赖性抑制的减少,抑制这些激酶可导致蛋白质活性的增加。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
膜渗透性 cAMP 类似物;激活 PKA,导致目标蛋白磷酸化,从而改变其活性。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A,导致蛋白质磷酸化水平升高,从而增强其活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A,与萼氨醇 A 类似,可导致蛋白质持续磷酸化和活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
激活 PKC,使蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化,从而改变其活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
增加细胞内 Ca2+ 浓度,从而激活 Ca2+/calmodulin 依赖性蛋白激酶,影响蛋白质的活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
激活腺苷酸环化酶,提高 cAMP 水平,从而激活 PKA,导致蛋白质磷酸化和活化。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K 抑制剂,可通过破坏 PI3K/Akt 通路中的负反馈回路,间接提高某些蛋白质的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK抑制剂,可导致受p38 MAPK依赖性信号调节的蛋白质活性改变。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
抑制 MEK1/2,这可能会导致 ERK 下游蛋白的活性增强,因为负反馈减少了。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK 抑制剂,类似于 PD98059,由于负反馈减少,可导致受 MEK/ERK 信号调控的蛋白质活性增强。 |