FGD5激活剂
常见的 FGD5 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、溶血磷脂酸 CAS 325465-93-8、蕨素 CAS 66575-29-9、U-46619 CAS 56985-40-1 和 Jasplakinolide CAS 102396-24-7。
FGD5 激活剂是一类直接激活 FGD5 或影响导致其功能增强的细胞通路的化合物。例如，已知光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C，进而导致磷酸化事件，使肌动蛋白细胞骨架重组，而 FGD5 因参与 Rho GTPase 激活而与这一过程有关。同样，表皮生长因子（EGF）与其受体表皮生长因子受体（EGFR）结合，激活 MAPK/ERK 通路，该通路参与 Rho GTP 酶，从而增强 FGD5 的活性。
溶血磷脂酸（LPA）和佛斯可林（Forskolin）等化合物可分别调节 G 蛋白偶联受体信号和 cAMP 水平，这两种物质都是调节肌动蛋白细胞骨架动态不可或缺的物质。LPA 对 GPCR 的作用和 Forskolin 对 cAMP 的提高可导致 FGD5 活性增强，这是细胞对改变的细胞骨架结构和动态的反应的一部分。此外，U46619 通过模拟血栓素 A2 和刺激血栓素受体，激活了下游的 RhoA 和 ROCK 通路，这些通路与可能需要激活 FGD5 的 GEF 功能的细胞骨架变化密切相关。Jasplakinolide 通过稳定肌动蛋白丝，Y-27632 通过抑制 ROCK，也可能需要增加 FGD5 的活性，以维持或恢复细胞骨架的平衡。NSC23766 和 ML141 等其他化合物分别抑制 Rac1 和 Cdc42，可能会导致 Rho GTPase 活性发生补偿性变化，从而增强 FGD5 的功能作用。GTPγS 和 S1P 通过其对 GTPase 信号转导和 S1P 受体激活的作用，可能会通过改变 FGD5 运行的细胞环境，尤其是细胞骨架框架内的环境，进一步影响 FGD5 的活性。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可激活 PKC，而 PKC 可使参与肌动蛋白细胞骨架重组的目标发生磷酸化，FGD5 因其在 Rho GTPase 激活中的作用而可能与此有关。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
LPA 与 GPCR 的接合会促进 RhoA 的活化，引发肌动蛋白重组，从而将 FGD5 募集到质膜上，增强其 GTPase 活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可提高 cAMP 水平，从而激活 PKA 并影响细胞骨架的动态，可能会增加对 FGD5 GEF 活性的需求。 | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
这种血栓素 A2 模拟物能激活血栓素受体，导致 RhoA 和 ROCK 通路激活，这可能会增强 FGD5 对 Rho GTPases 的 GEF 活性。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
通过稳定肌动蛋白丝，Jasplakinolide 可以增加对 FGD5 的 GEF 活性的需求，以维持细胞骨架的动态。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
作为一种选择性 ROCK 抑制剂，Y-27632 可诱导细胞骨架动力学发生变化，这可能需要增加 FGD5 的 GEF 活性来恢复平衡。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766 抑制 Rac1 可导致补偿机制，从而增加其他 Rho GTP 酶的活性，并有可能增强 FGD5 的活性。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
作为一种 Cdc42 GTP 酶抑制剂，ML141 可能会导致其他 Rho GTP 酶的补偿性激活，从而间接增强 FGD5 的功能活性。 | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
钙蛋白酶抑制剂 Calpeptin 可稳定细胞骨架，从而增强 Rho GTPases 的活性，提高对 FGD5 GEF 活性的功能需求。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物，可与 GTP 酶结合，通过促进 GTP 酶信号通路，增强 FGD5 的活性。 | ||||||