FAM185A 抑制因子

常见的 FAM185A 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、Triciribine CAS 35943-35-2 和 Perifosine CAS 157716-52-4。

FAM185A 的化学抑制剂通过与磷酸肌酸 3- 激酶/蛋白激酶 B（PI3K/Akt）信号通路的一系列相互作用发挥作用，该通路对该蛋白的调节和功能至关重要。LY294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 的直接抑制剂，会导致 FAM185A 上游激酶 Akt 的磷酸化和随后的活性降低。由于缺乏 Akt 产生的必要信号，这导致 FAM185A 的激活减弱。同样，三尖杉酯碱和培里福新也会阻碍 Akt 信号的传递；不过，三尖杉酯碱是直接阻止 Akt 磷酸化，而培里福新则是通过阻止 Akt 转位至细胞膜来抑制其活化。两者都通过直接针对 Akt 的活性来降低 FAM185A 的功能活性。

此外，作为 Akt 抑制剂，GSK690693 和 MK-2206 还能破坏 FAM185A 激活所必需的下游信号传导。GSK690693 与 ATP 竞争以降低 Akt 的活性，而 MK-2206 则诱导 Akt 发生构象变化，导致其失活。此外，米替福新（Miltefosine）和 AZD5363 等抑制剂通过不同的机制作用于同一途径。米替福新会破坏包括 PI3K/Akt 通路在内的各种信号通路，从而减少 FAM185A 功能所需的下游信号。而 AZD5363 则专门针对 Akt，抑制其功能，进而影响 FAM185A 的活性。最后，Palomid 529、PF-04691502 和 ZSTK474 等化合物采取了更广泛的方法，分别以 PI3K 和 mTOR 为靶点或作为泛 I 类 PI3K 抑制剂。这些化合物可减少通过 PI3K/Akt/mTOR 通路发出的信号，从而全面抑制受该通路调控的 FAM185A 等蛋白质的功能。每种抑制剂都通过与该途径的独特相互作用，确保降低 FAM185A 的功能活性，尽管它们是通过对信号级联的不同干预点来实现这一目标的。